Lista antykoagulantów, mechanizm działania leków, przeciwwskazania i skutki uboczne

Z artykułu dowiesz się o bezpośrednich i pośrednich antykoagulantach: rodzajach, mechanizmie działania, wskazaniach i przeciwwskazaniach do przyjmowania leków, skutkach ubocznych, konieczności monitorowania w celu zapobiegania powikłaniom.

Opis grupy, mechanizm działania

Antykoagulanty to grupa leków rozrzedzających krew, wpływających na układ krzepnięcia, zmieniających jej właściwości reologiczne, ułatwiających przepływ krwinek i osocza w krwiobiegu. Leki nie mają alternatywy, dlatego pomimo ryzyka niekontrolowanego krwawienia znajdują szerokie zastosowanie w praktyce medycznej..

Antykoagulanty w swoim działaniu przypominają środki przeciwpłytkowe, ale mają silniejsze działanie, dlatego nigdy nie są stosowane bez ścisłego nadzoru lekarza. Różnica między lekami z obu grup polega na miejscu zastosowania ich działania.

  • zmniejszyć zlepianie się płytek krwi;
  • zwiększyć przepuszczalność ściany naczynia;
  • promować rozwój zabezpieczeń, omijając tworzący się skrzep krwi;
  • działają przeciwskurczowo dzięki antagonizmowi adrenaliny;
  • zrównoważyć metabolizm lipidów.

Leki przeciwpłytkowe - inaktywują receptory na powierzchni płytek krwi. W procesie tworzenia skrzepów krwi aktywowane są specjalne mediatory, których komórki wszystkich tkanek są wrzucane do krwioobiegu po uszkodzeniu. Płytki krwi reagują na to, wysyłając do nich substancje chemiczne sprzyjające koagulacji. Leki przeciwpłytkowe hamują ten proces.

Leki związane z antykoagulantami są przepisywane jako profilaktyka lub leczenie. Kwestie profilaktyki są najważniejsze dla osób, u których genetycznie ukształtowała się lub nabyła w trakcie życia skłonność do powstawania zakrzepów. Każde uszkodzenie naczyń wymaga zatrzymania krwawienia, aby uniknąć nieprawidłowej utraty krwi. Zwykle problem rozwiązuje miejscowa zakrzepica naczyniowa..

Ale jeśli w organizmie istnieją (powstają) warunki do rozwoju zakrzepicy obwodowej kończyn dolnych, sytuacja grozi oddzieleniem skrzepu krwi od ścian naczyń krwionośnych podczas normalnego chodzenia, nagłych ruchów. Aby zapobiec temu rozwojowi zdarzeń, przepisywane są antykoagulanty. W przeciwnym razie powstały skrzep krwi może dostać się do tętnic płucnych, powodując śmierć z powodu PE lub przewlekłego nadciśnienia płucnego, które wymaga stałej korekty..

Drugim wariantem zakrzepicy jest niedrożność żylna ze zmianami zastawkowymi, która prowadzi do zespołu pozakrzepowego. Do leczenia tej patologii potrzebne są również antykoagulanty. Nagły rozwój zdarzeń wymaga infuzji bezpośrednich antykoagulantów (heparyna, hirudyna).

Przewlekłe choroby sugerują powołanie leków przeciwzakrzepowych, które blokują tworzenie trombiny w wątrobie: Dikumaryna, Warfaryna, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

Wysoka lepkość krwi może powodować tworzenie się skrzepów w tętnicach wieńcowych na tle miażdżycy, powodować niedokrwienie mięśnia sercowego, martwicę kardiocytów i zawał serca. Dlatego wszystkim pacjentom z patologią sercowo-naczyniową przepisuje się pośrednie antykoagulanty jako profilaktykę przez całe życie. Sytuacje nagłe są rozwiązywane za pomocą leków działających bezpośrednio na OIT.

Antykoagulanty produkowane są w postaci tabletek, maści, roztworów do podawania dożylnego i domięśniowego.

Bezpośrednie antykoagulanty

Leki przeciwzakrzepowe z tej grupy są tworzone głównie w celu rozwiązania sytuacji awaryjnych. Pod wpływem bezpośrednich antykoagulantów proces patologiczny zostaje zatrzymany, skrzepy krwi ulegają lizie, po czym leki są metabolizowane i wydalane z organizmu. Efekt jest krótkotrwały, ale wystarczy też na wystąpienie obfitego krwawienia przy nieprawidłowej dawce leku. Samodzielne podawanie antykoagulantów jest jak śmierć.

Wskazania do przyjęcia

Bezpośrednie antykoagulanty są stosowane przy stałym monitorowaniu powikłań w leczeniu szeregu chorób z wysokim krzepliwością krwi:

  • ostra zakrzepica żylna: hemoroidy, żylaki, zapalenie żył, powikłania pooperacyjne (przeszczep zastawki, przedłużona pozycja leżąca), niedrożność żyły głównej dolnej, poporodowa choroba zakrzepowo-zatorowa;
  • ostra zakrzepica tętnicza: napad dusznicy bolesnej, ostry zawał mięśnia sercowego (ostry zawał mięśnia sercowego), udar niedokrwienny (ostry udar naczyniowo-mózgowy), PE, ostra niewydolność serca, skrzeplina ciemieniowa w okolicy serca;
  • ostre urazy tętnic kończyn dolnych na tle miażdżycy, zapalenia, pęknięcia tętniaka;
  • zespół rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego w tle: posocznica, wstrząs, uraz;
  • patologie autoimmunologiczne: toczeń rumieniowaty, reumatoidalne zapalenie stawów, twardzina skóry, zapalenie skórno-mięśniowe, młodzieńcze zapalenie stawów;
  • wszelkie zaburzenia mikrokrążenia.

Lista bezpośrednich antykoagulantów

Do tej grupy leków należą klasyczne heparyny o różnym stopniu masy cząsteczkowej: małej i średniej, a także szereg innych leków o podobnym mechanizmie działania. Wszystkie z nich można podzielić na dwie duże grupy: do stosowania miejscowego i do wstrzykiwań..

Lokalne heparyny

Jedną z najpopularniejszych baz klasycznych zewnętrznych antykoagulantów jest heparyna. Substancja wchodzi w interakcje z białkami osocza, śródbłonkiem naczyniowym, makrofagami. Leki na bazie heparyny nie gwarantują w pełni ochrony przed zakrzepicą: jeśli skrzeplina już się pojawiła i znajduje się na blaszce miażdżycowej, to heparyna nie może na nią działać.

Służy do lokalnego rozwiązywania problemów z zakrzepicą:

  • Maść heparynowa - heparyna w składzie łagodzi stany zapalne, kleistość tkanek, rozpuszcza stare skrzepy krwi, zapobiega tworzeniu się nowych, inne składniki rozszerzają naczynia krwionośne, co poprawia wchłanianie maści, łagodzi ból (35 rubli);
  • Venolife - wyrównuje mikrokrążenie krwi, wykazuje działanie angioprotekcyjne, flebotonizujące (400 rubli);
  • Żel Lioton - zmniejsza aktywność trombiny, agregację płytek krwi, zwiększa przepływ krwi przez nerki, ma działanie hipolipidemiczne (322 rubli);
  • Venitan - antykoagulant o właściwościach chroniących żyły (250 rubli);
  • Lavenum to bezpośrednio działający lek przeciwzakrzepowy do użytku zewnętrznego, zaliczany do grupy heparyn średniocząsteczkowych, ma działanie przeciwzakrzepowe, przeciwwysiękowe, umiarkowanie przeciwzapalne (180 rubli);
  • Trombless - działa przeciwzapalnie, przeciwproliferacyjnie, obkurczająco i przeciwbólowo (250 rubli);
  • Heparyna-Akrikhin - wykazuje działanie przeciwobrzękowe, umiarkowane działanie przeciwzapalne, przy zastosowaniu zewnętrznym zapobiega tworzeniu się skrzepów krwi (215 rubli);
  • Hepatrombina - oprócz właściwości wchłaniania zakrzepów lek ma działanie regenerujące (120 rubli);
  • Hepatrombin G - obecność suplementu hormonalnego (prednizon) potęguje działanie przeciwzapalne (165 rubli);
  • Heparoid Zentiva jest przedstawicielem antykoagulantów o wyraźnym miejscowym działaniu przeciwbólowym (175 rubli);
  • Troxevasin - połączenie venotonic, phleboprotective i antykoagulant (170 rubli)
  • Troxerutin Vramed - flawonoid o działaniu witaminy P, angioprotector (38 rubli).

Heparyny dożylne i podskórne

Mechanizm działania leków polega na połączeniu hamowania czynników krzepnięcia w osoczu krwi i tkankach. Z jednej strony antykoagulanty blokują trombinę, która hamuje tworzenie się fibryny. Z drugiej strony zmniejszają aktywność czynników krzepnięcia osocza krwi i kalikreiny.

Heparyny niszczą fibrynę i hamują adhezję płytek krwi. Wstrzykiwane są dożylnie lub podskórnie, nie są wymienne (nie można zmieniać leków w trakcie kursu). Rozróżnij heparyny o niskiej i średniej masie cząsteczkowej.

Leki o niskiej masie cząsteczkowej mają niewielki wpływ na trombinę, hamując czynnik Xa układu krzepnięcia krwi, co poprawia ich tolerancję. Leki mają wysoką biodostępność, działanie przeciwzakrzepowe i całkowicie zatrzymują wszystkie czynniki patologicznego krzepnięcia krwi. Bezpośrednie antykoagulanty o niskiej masie cząsteczkowej mają własną listę najskuteczniejszych leków:

  • Fraxiparin (wapń nadroparyny) - 380 rubli / strzykawkę;
  • Gemapaksan (sól sodowa enoksaparyny) - 1000 rubli / 6 sztuk;
  • Kleksan, Anfibra, Enixum (sól sodowa enoksaparyny) - 350 rubli / strzykawkę;
  • Fragmin (dalteparyna sodowa) - 1300 rubli / 10 sztuk po 2500 IU lub 1800/10 sztuk po 5000 IU;
  • Klewaryna (sól sodowa Reviparyny) - 198 rubli / strzykawkę;
  • Troparyna (sól sodowa heparyny) - 237 rubli / strzykawkę;
  • Wessel Douai F - 2834 rubli.

Heparyny o średniej masie cząsteczkowej obejmują: Heparynę, Heparynę Fereinę (Cyberninę) - 500 rubli za 5 ampułek. Mechanizm działania jest podobny do klasycznych heparyn drobnocząsteczkowych.

W przypadku zakrzepicy (choroba zakrzepowo-zatorowa) lepiej jest stosować Clevarin, Troparin. Powikłania trombolityczne (AMI, PE, niestabilna dławica piersiowa, zakrzepica żył głębokich) leczy się za pomocą Fraxiparin, Fragmin, Clexan. W celu zapobiegania zakrzepicy podczas hemodializy stosuje się Fraxiparine, Fragmin.

Inhibitory trombiny - hirudyny

Preparaty hirudyny, przedstawiciele bezpośrednich antykoagulantów, mają działanie podobne do heparyny dzięki włączeniu białka ze śliny pijawki lekarskiej, które blokuje trombinę, całkowicie ją eliminując, hamuje tworzenie się fibryny.

Hirudyny są preferowane u pacjentów z chorobami serca ze względu na ich przedłużone działanie. Wytwarzane są we wstrzyknięciach iw tabletkach, ale doustne leki przeciwzakrzepowe z tej podgrupy są lekami zupełnie nowymi, dlatego niewiele zostało przebadanych, nie ma wyników obserwacji długoterminowych. Konieczne jest przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych z hirudyną tylko na zalecenie lekarza i pod ścisłym nadzorem laboratorium..

Lista antykoagulantów na bazie hirudyny stale się rozszerza, ale podstawą jest kilka leków:

  • Piyavit - 1090 rubli;
  • Fondaparinux (Arikstra) - 1200 rubli;
  • Argatroban (Argatra, Novastan) - 30027 rubli;
  • Rivaroxaban - 1000 rubli;
  • Lepirudyna (Refludan, Bivalirudyna, Angiox) - 118402 rubli;
  • Melagatran (Exanta, Ksimelagatran) - 464 rubli;
  • Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 rubli;

Nowy antykoagulant, Ximelagatran, zachęcił lekarzy do zapobiegania udarom, ale okazał się toksyczny dla wątroby przy długotrwałym stosowaniu. Warfaryna (pośredni antykoagulant) jest nadal faworytem w tej dziedzinie.

Kolejny bezpośredni antykoagulant - hydrocytart sodu służy wyłącznie do konserwacji krwi i jej składników.

Przeciwwskazania

Przed zażyciem antykoagulantów wymagane jest pełne badanie kliniczne i laboratoryjne, konsultacja lekarska wraz ze szczegółową analizą instrukcji dołączonych do leków. Bezpośrednie antykoagulanty mają ogólne przeciwwskazania:

  • jakiekolwiek krwawienie;
  • oznaki tętniaka;
  • YABZH, procesy erozyjne w jelicie;
  • nadciśnienie wrotne;
  • trombocytopenia;
  • choroby krwi;
  • złośliwe nowotwory;
  • Przewlekłą niewydolność nerek;
  • wysokie ciśnienie krwi;
  • alkoholizm;
  • wszelkie problemy związane z układem krzepnięcia krwi;
  • udar krwotoczny;
  • indywidualna nietolerancja narkotyków;
  • niedawno przeniesione interwencje chirurgiczne;
  • ciąża.

Skutki uboczne

Istnieje kilka skutków ubocznych bezpośrednich antykoagulantów, ale najczęstsze są:

  • krwotok wewnętrzny;
  • krwiaki;
  • niestrawność;
  • migrena;
  • bladość skóry;
  • silne zawroty głowy z bólami głowy;
  • wysypki alergiczne;
  • zanieczyszczenia krwi w moczu, kale, wymiocinach;
  • przedłużające się krwawienia z nosa;
  • podcięcie dziąseł;
  • zmiana miesiączki u kobiet (czas trwania, obfitość).

Pośrednie antykoagulanty

Leki z tej grupy obejmują leki, których mechanizm działania jest związany z antagonizmem witaminy K. Pośrednie antykoagulanty zmniejszają syntezę białek C i S, które biorą udział w układzie krzepnięcia krwi lub hamują tworzenie protrombiny i czynników krzepnięcia krwi w wątrobie. Istnieją trzy główne typy pośrednich antykoagulantów: monokumaryny, dikumaryny, indandions (obecnie nie są stosowane w medycynie ze względu na wysoką toksyczność i wiele skutków ubocznych).

Celem przepisywania leków pośrednich jest długotrwałe leczenie chorób lub zapobieganie możliwej zakrzepicy i zatorom, dlatego takie leki są produkowane głównie w tabletkach lub kapsułkach. W takim przypadku pośrednie antykoagulanty są wygodne do użytku domowego..

Wskazania do powołania

Pośrednie antykoagulanty są zalecane w następujących przypadkach:

  • CHF;
  • w okresie rehabilitacji po zabiegach chirurgicznych na naczyniach i sercu;
  • jako podstawa leczenia nawracającego zawału mięśnia sercowego;
  • PE - zatorowość płucna;
  • migotanie przedsionków;
  • tętniak lewej komory;
  • zakrzepowe zapalenie żył;
  • zacieranie zapalenia wsierdzia, zapalenie zakrzepowo-naczyniowe.

Lista leków pośrednich

Ta grupa leków jest ukierunkowana głównie na długotrwałą terapię procesu patologicznego związanego z zaburzeniami krzepnięcia..

Wzmocnienie działania antykoagulantu - aspiryna i inne NLPZ, heparyna, dipirydamol, symwastatyna oraz osłabienie - cholestyramina, witamina K, środki przeczyszczające, paracetamol.

Lista pośrednich antykoagulantów:

  • Syncumar (Acenocoumarol) - tabletki o skumulowanym działaniu, doskonale wchłaniane, szczyt działania - w ciągu jednego dnia po anulowaniu protrombiny wraca do normy w ciągu 2-4 dni (460 rubli);
  • Neodikumaryna (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) jest lekiem w postaci tabletek ratunkowych, działanie pojawia się 2-3 godziny po podaniu, ale osiąga maksimum w okresie 12-30 godzin i utrzymuje się jeszcze przez dwa dni po odstawieniu leku, stosuje się samodzielnie lub jako uzupełnienie terapii heparyną (480 rubli);
  • Fenindion (Finilin) ​​- skumulowane tabletki o maksymalnym działaniu w ciągu jednego dnia (72 ruble);
  • Pelentan - blokuje witaminę K-reduktazę i zaburza wątrobową biosyntezę czynników krzepnięcia krwi (823 rubli).

Przeciwwskazania

Pośrednie antykoagulanty, podobnie jak inne leki, mają ograniczenia dotyczące ich recepty:

  • skaza z zespołem krwotocznym;
  • udar krwotoczny;
  • hemofilia;
  • wysoka przepuszczalność ściany naczyniowej, w tym o charakterze dziedzicznym;
  • wzrost guza;
  • erozyjne i wrzodziejące procesy patologiczne w układzie pokarmowym;
  • ciężka niewydolność wątroby i nerek;
  • zapalenie osierdzia o dowolnej genezie;
  • zawał serca na tle kryzysu nadciśnieniowego;
  • miesięczny;
  • wiek powyżej 80 lat;
  • ciąża z groźbą poronienia;
  • laktacja;
  • historia krwawienia z macicy;
  • duże włókniaki.

Skutki uboczne

Pośrednie antykoagulanty mogą mieć skutki uboczne:

  • krwawienie z dowolnej lokalizacji, aż do komór mózgu;
  • marskość;
  • anafilaksja;
  • martwica kończyn na tle zakrzepicy (skumulowany efekt wymaga zastosowania bezpośrednich antykoagulantów);
  • zespół purpurowego palca (odkładanie się cholesterolu w żyłach);
  • działanie teratogenne;
  • poronienia na każdym etapie ciąży.

Monitorowanie przyjmowania antykoagulantów

W przypadku wyznaczenia pośrednich antykoagulantów konieczne jest stałe monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi poprzez system INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany). To kontrola i gwarancja jakości terapii. Taka obserwacja umożliwia terminowe dostosowanie dawki lub odstawienie leku, a także pomaga ocenić ryzyko powikłań. INR jest pochodną czasu protrombinowego, podczas którego następuje koagulacja płynu biologicznego.

W rzeczywistości INR jest korelacją czasu protrombinowego danego pacjenta ze standardową szybkością krzepnięcia krwi. Wskaźnik INR waha się od 0,85 do 1,25 jednostki. Leczenie koagulantami pośrednimi (głównie warfaryną) polega na uzyskaniu stabilnego poziomu 2-3 jednostek.

  • pierwszy raz - przed rozpoczęciem terapii;
  • drugi - drugiego lub piątego dnia;
  • trzeci (finał) - 10 dnia.

Dalsze monitorowanie przeprowadza się raz w miesiącu (w razie potrzeby: raz na dwa tygodnie). Jeśli dawka pośredniego antykoagulantu jest mała (mniej niż 2), dodaję tabletkę tygodniowo aż do osiągnięcia normalnego poziomu. Przy wysokim INR (więcej niż 3) dawka jest również zmniejszana w ten sam sposób. Jeśli INR jest powyżej 6, pośredni koagulant jest anulowany. Monitorowanie jest obowiązkowe, ponieważ istnieje wysokie ryzyko samoistnego, niekontrolowanego krwawienia ze skutkiem śmiertelnym.

Antykoagulanty: niezbędne leki

Powikłania spowodowane zakrzepicą naczyniową są główną przyczyną zgonów w chorobach układu krążenia. Dlatego we współczesnej kardiologii bardzo duże znaczenie przywiązuje się do zapobiegania rozwojowi zakrzepicy i zatorowości (zablokowaniu) naczyń krwionośnych. Krzepnięcie krwi w najprostszej postaci można przedstawić jako interakcję dwóch układów: płytek krwi (komórek odpowiedzialnych za powstawanie skrzepów krwi) i białek rozpuszczonych w osoczu krwi - czynników krzepnięcia, pod wpływem których powstaje fibryna. Powstały zakrzep składa się z konglomeratu płytek krwi splątanych z nitkami fibryny.

Aby zapobiec powstawaniu zakrzepów krwi, stosuje się dwie grupy leków: leki przeciwpłytkowe i przeciwzakrzepowe. Leki przeciwpłytkowe zapobiegają tworzeniu się skrzepów płytek krwi. Antykoagulanty blokują reakcje enzymatyczne prowadzące do tworzenia się fibryny.

W naszym artykule rozważymy główne grupy antykoagulantów, wskazania i przeciwwskazania do ich stosowania, skutki uboczne.

Klasyfikacja

W zależności od miejsca zastosowania istnieją bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty. Bezpośrednie antykoagulanty hamują syntezę trombiny, hamują tworzenie się fibryny z fibrynogenu we krwi. Pośrednie antykoagulanty hamują tworzenie się czynników krzepnięcia w wątrobie.

Koagulanty bezpośrednie: heparyna i jej pochodne, bezpośrednie inhibitory trombiny oraz selektywne inhibitory czynnika Xa (jeden z czynników krzepnięcia krwi). Pośrednie antykoagulanty obejmują antagonistów witaminy K..

  1. Antagoniści witaminy K:
    • Fenindion (fenylina);
    • Warfaryna (Warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparyna i jej pochodne:
    • Heparyna;
    • Antytrombina III;
    • Dalteparyna (Fragmin);
    • Enoksaparyna (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparyna (Fraksiparyna);
    • Parnaparyna (fluxum);
    • Sulodeksyd (angioflux, wessel duet f);
    • Bemiparyna (tsibor).
  3. Bezpośrednie inhibitory trombiny:
    • Biwalirudyna (angiox);
    • Eteksylan dabigatranu (pradaxa).
  4. Selektywne inhibitory czynnika Xa:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rywaroksaban (Xarelto).

Antagoniści witaminy K.

Pośrednie antykoagulanty są podstawą profilaktyki powikłań zakrzepowych. Ich tabletki można przyjmować przez długi czas w warunkach ambulatoryjnych. Udowodniono, że stosowanie pośrednich antykoagulantów zmniejsza częstość powikłań zakrzepowo-zatorowych (zawał serca, udar) z migotaniem przedsionków i obecnością sztucznej zastawki serca.

Fenylina nie jest obecnie stosowana ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Syncumar ma długi okres działania i kumuluje się w organizmie, dlatego jest stosowany rzadko ze względu na trudności w kontrolowaniu terapii. Najczęstszym antagonistą witaminy K jest warfaryna..

Warfaryna różni się od innych pośrednich antykoagulantów wczesnym działaniem (10-12 godzin po podaniu) i szybkim ustaniem działań niepożądanych po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.

Mechanizm działania jest związany z antagonizmem tego leku i witaminy K. Witamina K bierze udział w syntezie kilku czynników krzepnięcia krwi. Pod wpływem warfaryny proces ten zostaje zakłócony.

Warfaryna jest przepisywana, aby zapobiec tworzeniu się i wzrostowi skrzepów krwi żylnej. Jest stosowany w długotrwałej terapii migotania przedsionków oraz w przypadku zakrzepicy wewnątrzsercowej. W tych warunkach znacznie zwiększa się ryzyko zawału serca i udaru związanego z zablokowaniem naczyń krwionośnych przez oderwane cząsteczki skrzepów krwi. Warfaryna pomaga zapobiegać tym poważnym powikłaniom. Lek ten jest często stosowany po zawale mięśnia sercowego, aby zapobiec nawracającym incydentom wieńcowym.

Po wymianie zastawki warfaryna jest wymagana przez co najmniej kilka lat po operacji. Jest to jedyny antykoagulant stosowany w celu zapobiegania tworzeniu się skrzepów krwi na sztucznych zastawkach serca. Konieczne jest ciągłe przyjmowanie tego leku w przypadku niektórych trombofilii, w szczególności zespołu antyfosfolipidowego.

Warfaryna jest przepisywana w przypadku kardiomiopatii rozstrzeniowych i przerostowych. Chorobom tym towarzyszy ekspansja jam serca i / lub przerost jego ścian, co stwarza warunki do powstania zakrzepów wewnątrzsercowych.

Podczas leczenia warfaryną należy ocenić jej skuteczność i bezpieczeństwo poprzez monitorowanie INR - międzynarodowego współczynnika znormalizowanego. Wskaźnik ten jest oceniany co 4-8 tygodni od przyjęcia. Podczas leczenia INR powinien wynosić 2,0-3,0. Utrzymanie normalnej wartości tego wskaźnika jest z jednej strony bardzo ważne dla zapobiegania krwawieniom, az drugiej strony zwiększonemu krzepnięciu krwi..

Niektóre pokarmy i zioła zwiększają działanie warfaryny i zwiększają ryzyko krwawienia. Są to żurawina, grejpfrut, czosnek, korzeń imbiru, ananas, kurkuma i inne. Substancje zawarte w liściach kapusty, brukselce, kapuście pekińskiej, burakach, pietruszce, szpinaku, sałacie osłabiają antykoagulacyjne działanie leku. Pacjenci przyjmujący warfarynę nie muszą rezygnować z tych produktów, ale przyjmują je regularnie w niewielkich ilościach, aby zapobiec nagłym wahaniom stężenia leku we krwi..

Efekty uboczne obejmują krwawienie, niedokrwistość, miejscową zakrzepicę i krwiak. Aktywność układu nerwowego może zostać zakłócona wraz z wystąpieniem zmęczenia, bólu głowy i zaburzeń smaku. Czasami pojawiają się nudności i wymioty, bóle brzucha, biegunka, zaburzenia czynności wątroby. W niektórych przypadkach skóra jest dotknięta, pojawia się fioletowy kolor palców u nóg, parestezje, zapalenie naczyń, dreszcze kończyn. Możliwy rozwój reakcji alergicznej w postaci świądu, pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego.

Warfaryna jest przeciwwskazana w ciąży. Nie powinien być przepisywany na jakiekolwiek schorzenia związane z zagrożeniem krwawieniem (uraz, zabieg chirurgiczny, wrzodziejące zmiany narządów wewnętrznych i skóry). Nie stosować na tętniaki, zapalenie osierdzia, infekcyjne zapalenie wsierdzia, ciężkie nadciśnienie tętnicze. Przeciwwskazaniem jest brak możliwości odpowiedniej kontroli laboratoryjnej ze względu na niedostępność laboratorium lub cechy osobowości pacjenta (alkoholizm, dezorganizacja, psychoza starcza itp.).

Heparyna

Jednym z głównych czynników zapobiegających krzepnięciu krwi jest antytrombina III. Niefrakcjonowana heparyna wiąże się z nią we krwi i kilkakrotnie zwiększa aktywność jej cząsteczek. W rezultacie reakcje mające na celu tworzenie się skrzepów krwi w naczyniach są tłumione.

Heparyna jest używana od ponad 30 lat. Wcześniej podawano go podskórnie. Obecnie uważa się, że heparynę niefrakcjonowaną należy podawać dożylnie, co ułatwia monitorowanie bezpieczeństwa i skuteczności terapii. Do podawania podskórnego zalecane są heparyny drobnocząsteczkowe, które omówimy poniżej.

Heparynę stosuje się najczęściej w zapobieganiu powikłaniom zakrzepowo-zatorowym w ostrym zawale mięśnia sercowego, w tym podczas trombolizy.

Kontrola laboratoryjna obejmuje oznaczenie czasu krzepnięcia częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji. Na tle leczenia heparyną po 24 - 72 godzinach powinna być 1,5 - 2 razy większa niż początkowa. Konieczne jest również kontrolowanie liczby płytek krwi, aby nie przegapić rozwoju trombocytopenii. Leczenie heparyną trwa zwykle od 3 do 5 dni, stopniowo zmniejszając dawkę i odstawiając ją.

Heparyna może powodować zespół krwotoczny (krwawienie) i trombocytopenię (zmniejszenie liczby płytek krwi). Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach prawdopodobny jest rozwój łysienia (łysienia), osteoporozy, hipoaldosteronizmu. W niektórych przypadkach dochodzi do reakcji alergicznych, a także wzrostu poziomu aminotransferazy alaninowej we krwi.

Heparyna jest przeciwwskazana w zespole krwotocznym i trombocytopenii, wrzodzie żołądka i dwunastnicy, krwawieniach z dróg moczowych, zapaleniu osierdzia i ostrym tętniaku serca.

Heparyny drobnocząsteczkowe

Dalteparyna, enoksaparyna, nadroparyna, parnaparyna, sulodeksyd, bemiparyna są otrzymywane z niefrakcjonowanej heparyny. Różnią się od tych ostatnich mniejszym rozmiarem cząsteczek. Zwiększa to bezpieczeństwo leków. Działanie staje się dłuższe i bardziej przewidywalne, dlatego stosowanie heparyn drobnocząsteczkowych nie wymaga kontroli laboratoryjnej. Można to przeprowadzić stosując ustalone dawki - strzykawki.

Zaletą heparyn drobnocząsteczkowych jest ich skuteczność przy podawaniu podskórnym. Ponadto mają znacznie mniejsze ryzyko skutków ubocznych. Dlatego obecnie pochodne heparyny zastępują heparynę z praktyki klinicznej..

Heparyny drobnocząsteczkowe są stosowane w zapobieganiu powikłaniom zakrzepowo-zatorowym podczas operacji chirurgicznych i zakrzepicy żył głębokich. Stosuje się je u pacjentów leżących w łóżku i obciążonych dużym ryzykiem takich powikłań. Ponadto leki te są powszechnie przepisywane w przypadku niestabilnej dławicy piersiowej i zawału mięśnia sercowego..

Przeciwwskazania i działania niepożądane w tej grupie są takie same jak w przypadku heparyny. Jednak nasilenie i częstotliwość skutków ubocznych jest znacznie mniejsza.

Bezpośrednie inhibitory trombiny

Jak sama nazwa wskazuje, bezpośrednie inhibitory trombiny bezpośrednio inaktywują trombinę. Jednocześnie hamują aktywność płytek krwi. Stosowanie tych leków nie wymaga kontroli laboratoryjnej..

Biwalirudyna jest podawana dożylnie w ostrym zawale mięśnia sercowego w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym. Ten lek nie jest jeszcze używany w Rosji..

Dabigatran (pradaxa) to pigułka zmniejszająca ryzyko zakrzepicy. W przeciwieństwie do warfaryny nie wchodzi w interakcje z żywnością. Trwają badania nad tym lekiem w leczeniu uporczywego migotania przedsionków. Lek jest dopuszczony do użytku w Rosji.

Selektywne inhibitory czynnika Xa

Fondaparynuks wiąże się z antytrombiną III. Taki kompleks intensywnie dezaktywuje czynnik X, zmniejszając intensywność tworzenia się skrzepliny. Jest przepisywany podskórnie w ostrym zespole wieńcowym i zakrzepicy żylnej, w tym zatorowości płucnej. Lek nie powoduje trombocytopenii ani osteoporozy. Nie jest wymagana żadna laboratoryjna kontrola jego bezpieczeństwa.

Fondaparynuks i biwalirudyna są szczególnie wskazane u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. Zmniejszając częstość występowania zakrzepów krwi w tej grupie pacjentów, leki te znacznie poprawiają rokowanie choroby..

Fondaparynuks jest zalecany do stosowania w ostrym zawale mięśnia sercowego. Nie można go stosować tylko do angioplastyki, ponieważ zwiększa się ryzyko powstania zakrzepów na cewnikach..

Inhibitory czynnika Xa w postaci tabletek w badaniach klinicznych.

Najczęstsze działania niepożądane obejmują anemię, krwawienie, ból brzucha, ból głowy, świąd, zwiększoną aktywność transaminaz.

Przeciwwskazania - czynne krwawienie, ciężka niewydolność nerek, nietolerancja składników leku i infekcyjne zapalenie wsierdzia.

Grupa farmakologiczna - Antykoagulanty

Leki z podgrup są wykluczone. Włączyć

Opis

Antykoagulanty ogólnie hamują pojawianie się włókien fibryny; zapobiegają tworzeniu się skrzeplin, pomagają zatrzymać wzrost już powstałych skrzeplin, wzmacniają działanie na skrzepliny endogennych enzymów fibrynolitycznych.

Antykoagulanty dzielą się na 2 grupy: a) bezpośrednie antykoagulanty - szybko działające (heparyna sodowa, nadroparyna wapniowa, enoksaparyna sodowa itp.), Skuteczne in vitro i in vivo; b) pośrednie antykoagulanty (antagoniści witaminy K) - długo działające (warfaryna, fenindion, acenokumarol itp.), działają tylko in vivo i po okresie utajenia.

Antykoagulacyjne działanie heparyny wiąże się z bezpośrednim działaniem na układ krzepnięcia krwi w wyniku tworzenia się kompleksów z wieloma czynnikami hemokoagulacji i objawia się hamowaniem I, II i III faz krzepnięcia. Sama heparyna jest aktywowana tylko w obecności antytrombiny III.

Pośrednie antykoagulanty - pochodne oksykumaryny, indandionu, konkurencyjnie hamują reduktazę witaminy K, hamując w ten sposób aktywację tej ostatniej w organizmie i zatrzymują syntezę czynników hemostazy osoczowej zależnych od witaminy K - II, VII, IX, X.

Lista leków przeciwzakrzepowych: działanie bezpośrednie i pośrednie

W terapii lekowej antykoagulanty są stosowane jako środek zapobiegający krzepnięciu krwi. W chorobach związanych bezpośrednio lub pośrednio z tworzeniem się skrzepliny można je przypisać żywotnym. Lista leków przeciwzakrzepowych obejmuje leki o działaniu bezpośrednim i pośrednim.

Przepisany do leczenia:

  • Ostra zakrzepica żylna i tętnicza.
  • Patologie związane z uwalnianiem dużej ilości substancji tromboplastycznych z tkanek.
  • Po wcześniejszej operacji, aby zapobiec zakrzepom krwi.
  • Jako środek zapobiegawczy w chorobach serca.

Jakie leki są uważane za antykoagulanty? Leki te mają zdolność rozrzedzania krwi i są również nazywane antykoagulantami. Podzielony na dwie grupy: działania bezpośrednie i pośrednie.

Mechanizm akcji

Zgodnie z mechanizmem działania antykoagulanty dzielą się na leki o działaniu bezpośrednim i pośrednim:

„Bezpośrednie” antykoagulanty mają bezpośredni wpływ na trombinę i zmniejszają jej aktywność. Leki te są inhibitorami trombiny, dezaktywatorami protrombiny i hamują proces tworzenia skrzepliny. Aby uniknąć krwawienia wewnętrznego, konieczne jest monitorowanie wskaźników układu krzepnięcia krwi. Bezpośrednio działające antykoagulanty szybko wnikają do organizmu, są dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym, docierają do wątroby drogą krwiotwórczą, wywierają działanie lecznicze i są wydalane wraz z moczem..

  • Antykoagulanty „pośrednie” wpływają na biosyntezę enzymów ubocznych układu krzepnięcia krwi. Całkowicie niszczą trombinę, a nie tylko tłumią jej aktywność. Oprócz działania przeciwzakrzepowego leki z tej grupy poprawiają ukrwienie mięśnia sercowego, rozluźniają mięśnie gładkie, usuwają moczany z organizmu, działają hipocholesterolemicznie. Przepisuj „pośrednie” antykoagulanty nie tylko do leczenia zakrzepicy, ale także do ich zapobiegania. Są używane wyłącznie wewnątrz. Formy tabletek są stosowane przez długi czas w warunkach ambulatoryjnych. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do wzrostu poziomu protrombiny i zakrzepicy.
  • Oddzielnie izolowane są leki hamujące krzepnięcie krwi, takie jak antykoagulanty, ale za pomocą różnych mechanizmów. Należą do nich „kwas acetylosalicylowy”, „aspiryna”.

    Klasyfikacja

    Istnieje oczywista korzyść z naturalnych antykoagulantów, które są syntetyzowane przez organizm i przeważają w stężeniach wystarczających do kontrolowania lepkości krwi. Jednak naturalne inhibitory krzepnięcia mogą być podatne na szereg procesów patologicznych, dlatego konieczne staje się wprowadzenie syntetycznych antykoagulantów do złożonego schematu leczenia. Przed ustaleniem listy leków pacjent powinien skontaktować się z lekarzem prowadzącym, aby wykluczyć potencjalne komplikacje zdrowotne.

    Bezpośrednie antykoagulanty

    Lista takich leków ma na celu hamowanie aktywności trombiny, zmniejszanie syntezy fibryny i normalną czynność wątroby. Są to heparyny o działaniu miejscowym, podawane podskórnie lub dożylnie, niezbędne w leczeniu żylaków kończyn dolnych. Składniki aktywne są produktywnie wchłaniane do krążenia ogólnoustrojowego, działają przez cały dzień, skuteczniej podawane podskórnie niż doustnie. Wśród heparyn drobnocząsteczkowych lekarze wyróżniają następującą listę leków przeznaczonych do miejscowego, dożylnego lub wewnętrznego podawania heparyn:

    • Fraxiparine;
    • Żel Lioton;
    • Clexane;
    • Maść heparynowa;
    • Fragmin;
    • Hepatrombina;
    • Wodorocytrynian sodu (heparyna jest podawana dożylnie);
    • Clevarin.

    Pośrednie antykoagulanty

    Są to długo działające leki, które działają bezpośrednio na krzepliwość krwi. Pośrednie antykoagulanty przyczyniają się do powstawania protrombiny w wątrobie, zawierają cenne dla organizmu witaminy w składzie chemicznym. Na przykład warfaryna jest przepisywana na migotanie przedsionków i sztuczne zastawki serca, podczas gdy zalecane dawki aspiryny są w praktyce mniej wydajne. Lista leków to następująca klasyfikacja serii kumaryn:

    • monokumaryny: Warfaryna, Sinkumar, Mrakumar;
    • indandions: Phenilin, Omefin, Dipaxin;
    • dikumaryny: dikumaryna, tromexan.

    Aby szybko normalizować krzepliwość krwi i zapobiegać zakrzepicy naczyniowej po zawale mięśnia sercowego lub udarze, lekarze zdecydowanie zalecają doustne leki przeciwzakrzepowe zawierające w składzie chemicznym witaminę K. Tego rodzaju leki przepisuj na inne patologie układu sercowo-naczyniowego, skłonne do przewlekłego przebiegu, nawroty. W przypadku braku rozległej choroby nerek należy podkreślić następującą listę doustnych leków przeciwzakrzepowych:

    Antykoagulanty PLA

    To nowa generacja doustnych i pozajelitowych antykoagulantów, opracowywanych przez współczesnych naukowców. Zaletą takiej recepty jest szybki efekt, całkowite bezpieczeństwo pod względem ryzyka krwawienia oraz odwracalne zahamowanie trombiny. Jednak są też wady takich doustnych antykoagulantów, a oto ich lista: krwawienie do przewodu pokarmowego, obecność skutków ubocznych i przeciwwskazań. Ponadto, aby zapewnić długotrwały efekt terapeutyczny, inhibitory trombiny należy przyjmować przez długi czas, bez naruszania zalecanych dawek dziennych..

    Leki są uniwersalne, ale ich działanie w chorym organizmie jest bardziej selektywne, tymczasowe i wymaga długotrwałego stosowania. W celu normalizacji krzepnięcia krwi bez poważnych powikłań zaleca się przyjmowanie jednego z podanych leków doustnych antykoagulantów nowej generacji:

    Bezpośrednie antykoagulanty

    Heparyna

    Najpopularniejszym członkiem tej grupy jest heparyna i jej pochodne. Heparyna hamuje adhezję płytek krwi i przyspiesza przepływ krwi do serca i nerek. Jednocześnie oddziałuje z makrofagami i białkami osocza, co nie wyklucza możliwości powstania skrzepliny. Lek obniża ciśnienie krwi, działa hipocholesterolemicznie, zwiększa przepuszczalność naczyń, hamuje proliferację komórek mięśni gładkich, sprzyja rozwojowi osteoporozy, hamuje odporność i zwiększa ilość wydalanego moczu. Heparyna została po raz pierwszy wyizolowana z wątroby, co określiło jej nazwę.

    Heparynę podaje się dożylnie w nagłych przypadkach oraz podskórnie w celach profilaktycznych. Do stosowania miejscowego stosuje się maści i żele, które zawierają heparynę i mają działanie przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne. Preparaty z heparyną nakłada się cienką warstwą na skórę i wciera delikatnymi ruchami. Zwykle w leczeniu zakrzepowego zapalenia żył i zakrzepicy stosuje się żele „Lyoton” i „Hepatrombin” oraz „Maść heparynowa”.

    Negatywny wpływ heparyny na proces tworzenia się skrzepliny oraz zwiększona przepuszczalność naczyń krwionośnych stają się przyczyną wysokiego ryzyka krwawienia podczas leczenia heparyną.

    Heparyny drobnocząsteczkowe

    Heparyny drobnocząsteczkowe mają wysoką biodostępność i działanie przeciwzakrzepowe, przedłużone działanie, niskie ryzyko powikłań hemoroidalnych. Biologiczne właściwości tych leków są bardziej stabilne. Ze względu na szybkie wchłanianie i długi okres eliminacji stężenie leków we krwi pozostaje stabilne. Leki z tej grupy hamują czynniki krzepnięcia krwi, hamują syntezę trombiny, słabo wpływają na przepuszczalność naczyń, poprawiają właściwości reologiczne krwi i ukrwienie narządów i tkanek, stabilizując ich funkcje.

    Heparyny drobnocząsteczkowe rzadko powodują skutki uboczne, dlatego wypierają heparynę z praktyki terapeutycznej. Są wstrzykiwane podskórnie w boczną powierzchnię ściany brzucha.

    1. „Fragmin” jest przezroczystym lub żółtawym roztworem, który ma łagodny wpływ na adhezję płytek krwi i pierwotną hemostazę. Zabrania się wchodzenia do niego domięśniowo. Preparat „Fragmin” w dużych dawkach przepisywany jest pacjentom bezpośrednio po zabiegu, szczególnie osobom, u których występuje duże ryzyko krwawienia i dysfunkcji płytek krwi.
    2. „Klewaryna” jest „bezpośrednim” antykoagulantem, który wpływa na większość faz krzepnięcia krwi. Lek neutralizuje enzymy układu krzepnięcia i jest stosowany w leczeniu i zapobieganiu chorobom zakrzepowo-zatorowym.
    3. Clexan to lek o farmakologicznym działaniu przeciwzakrzepowym i przeciwzapalnym. Przed przepisaniem należy anulować wszystkie leki wpływające na hemostazę..
    4. Fraxiparin to roztwór o działaniu przeciwzakrzepowym i przeciwzakrzepowym. W miejscu wstrzyknięcia często powstają krwiaki podskórne lub gęste guzki, które ustępują samoistnie po kilku dniach. Na początku leczenia dużymi dawkami może wystąpić krwawienie i trombocytopenia, która ustępuje w trakcie dalszej terapii..
    5. „Wessel Duet F” to naturalny środek otrzymywany z błony śluzowej jelit zwierząt. Lek hamuje aktywność czynników krzepnięcia krwi, stymuluje biosyntezę prostaglandyn, obniża poziom fibrynogenu we krwi. Wessel Douai F powoduje lizę już utworzonego skrzepliny i jest stosowany do zapobiegania tworzeniu się skrzepliny w tętnicach i żyłach.

    Stosując leki z grupy heparyn drobnocząsteczkowych należy bezwzględnie przestrzegać zaleceń i instrukcji ich stosowania..

    Inhibitory trombiny

    Głównym przedstawicielem tej grupy jest „Girudin”. Lek jest oparty na białku znalezionym po raz pierwszy w ślinie pijawek lekarskich. Są to antykoagulanty, które działają bezpośrednio na krew i są bezpośrednimi inhibitorami trombiny.

    „Girugen” i „Girulog” to syntetyczne analogi „Hirudyny”, które zmniejszają śmiertelność wśród osób z chorobami serca. Są to nowe leki z tej grupy, które mają szereg zalet w stosunku do pochodnych heparyny. Ze względu na ich przedłużone działanie przemysł farmaceutyczny opracowuje obecnie doustne postacie inhibitorów trombiny. Praktyczne zastosowanie „Girugen” i „Girulog” jest ograniczone przez ich wysoki koszt.

    Lepirudyna jest lekiem rekombinowanym, który nieodwracalnie wiąże trombinę i jest stosowany w zapobieganiu zakrzepicy i zatorom. Jest bezpośrednim inhibitorem trombiny, blokującym jej aktywność trombogenną i działającym na trombinę w skrzeplinie. Zmniejsza śmiertelność z powodu ostrego zawału mięśnia sercowego i potrzebę operacji serca u pacjentów z dławicą wysiłkową.

    Antykoagulanty nowej generacji

    Cechą leków jest możliwość nie ciągłego monitorowania wskaźnika krzepnięcia krwi (INR). Sądząc po tej właściwości, nowe leki są lepsze od warfaryny pod względem łatwości użycia. Jednak wysoka cena leków ogranicza ich dostępność, co jest istotną wadą..

    Lista leków przeciwzakrzepowych nowej generacji obejmuje:

    1. Ksarelto (Niemcy). Substancją czynną leków jest rywaroksaban. Badania kliniczne dowiodły wysokiej skuteczności tego narzędzia. Łatwy w użyciu. Nie wiąże pacjentów z ciągłymi testami.

    • Koszt zakładki. 15 mg 28 szt. - 2700 rubli.

    2. Eliquis (USA). Główny składnik aktywny apiksaban przywraca drożność żył. Służy do zapobiegania udarowi sercowo-zatorowemu. Nie wymaga systematycznej kontroli hemostazy.

    • Cena tabletek 5 mg 60 sztuk - 2400 r.

    3. Pradaksa (Austria). Głównym składnikiem leku jest eteksylan dabigatranu. Jest przepisywany na żylną i układową chorobę zakrzepowo-zatorową, w tym zmiany tętnicy płucnej po ciężkich urazach i złożonych operacjach.

    Dobrze tolerowany. Lekarze zgłaszają niskie ryzyko krwawienia podczas terapii lekowej..

    • Kapsułki 110 mg 30 szt. - 1750 rubli.

    Pośrednie antykoagulanty

    Antykoagulanty o działaniu pośrednim:

    • „Fenilina” jest antykoagulantem, który jest szybko i całkowicie wchłaniany, łatwo przenika przez barierę histohematogenną i gromadzi się w tkankach organizmu. Ten lek, zdaniem pacjentów, jest uważany za jeden z najbardziej skutecznych. Poprawia stan krwi i normalizuje parametry krzepnięcia krwi. Po zabiegu ogólny stan pacjentów szybko się poprawia: ustępują skurcze i drętwienie nóg. Obecnie „Phenilin” nie jest stosowany ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia niepożądanych skutków.
    • „Neodikumaryna” jest lekiem hamującym proces tworzenia się skrzepliny. Efekt terapeutyczny „Neodikumaryny” nie pojawia się natychmiast, ale po nagromadzeniu się leku w organizmie. Hamuje aktywność układu krzepnięcia krwi, działa hipolipidemicznie i zwiększa przepuszczalność naczyń. Pacjentom zaleca się ścisłe przestrzeganie czasu i dawki leku..
    • Najczęstszym lekiem z tej grupy jest warfaryna. Jest antykoagulantem, który blokuje syntezę czynników krzepnięcia krwi w wątrobie, zmniejsza ich stężenie w osoczu i spowalnia proces tworzenia się skrzepów. „Warfaryna” charakteryzuje się wczesnym działaniem i szybkim ustąpieniem niepożądanych następstw po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.

    Wideo: nowe antykoagulanty i „Warfaryna”

    Naturalny

    Mogą być fizjologiczne i patologiczne. Fizjologiczne antykoagulanty są zwykle obecne w osoczu. Patologiczne pojawiają się we krwi w niektórych chorobach.

    Fizjologiczne antykoagulanty są klasyfikowane jako pierwotne i wtórne. Te pierwotne są syntetyzowane przez organizm niezależnie i są stale we krwi. Wtórne powstają, gdy czynniki krzepnięcia ulegają rozpadowi podczas tworzenia się fibryny i jej rozpuszczania.

    Pierwotne naturalne antykoagulanty

    Zwykle są podzielone na grupy:

    1. Antytromboplasty.
    2. Antytrombina.
    3. Inhibitory procesu samoorganizacji fibryny.

    Wraz ze spadkiem poziomu podstawowych fizjologicznych antykoagulantów we krwi istnieje ryzyko zakrzepicy..

    Ta grupa substancji obejmuje:

    • Heparyna. Jest to polisacharyd syntetyzowany w komórkach tucznych. Występuje w znacznych ilościach w płucach i wątrobie. W dużych dawkach zakłóca proces krzepnięcia krwi na wszystkich etapach, hamuje szereg funkcji płytek krwi.
    • Antytrombina III. Jest syntetyzowany w wątrobie i należy do alfa-glikoprotein. Zmniejsza aktywność trombiny i niektórych aktywowanych czynników krzepnięcia krwi, ale nie wpływa na czynniki nieaktywowane. Antytrombina III zapewnia aktywność przeciwzakrzepową osocza w 75%.
    • Białko C. Jest syntetyzowane przez komórki miąższu wątroby i jest nieaktywne we krwi. Zmniejszona do aktywności przez trombinę.
    • Białko S. Syntetyzowane przez komórki śródbłonka i miąższu wątroby (hepatocyty), zależy od witaminy K.
    • Alfa-makroglobulina.
    • Antytromboplasty.
    • Inhibitor kontaktu.
    • Inhibitor lipidów.
    • Dopełniacz Inhibitor-I.

    Wtórne fizjologiczne antykoagulanty

    Polecamy również lekturę: Leki na leki przeciwzakrzepowe

    Jak już wspomniano, powstają w procesie krzepnięcia krwi i rozpuszczania skrzepów fibrynowych podczas rozpadu niektórych czynników krzepnięcia, które w wyniku degradacji tracą właściwości krzepnięcia i uzyskują właściwości przeciwzakrzepowe. Obejmują one:

    • Antytrombina I.
    • Antytrombina IX.
    • Metafactors XIa i Va.
    • Febrinopeptydy.
    • Antykoagulant Auto-II.
    • Antytromboplasty.
    • PDF - produkty powstające podczas rozszczepienia (degradacji) fibryny pod działaniem plazminy.

    Patologiczne antykoagulanty

    W niektórych chorobach mogą tworzyć się i gromadzić we krwi specyficzne przeciwciała, które zapobiegają krzepnięciu krwi. Mogą być wytwarzane przeciwko jakimkolwiek czynnikom krzepnięcia, ale najczęściej tworzą się inhibitory czynników VIII i IX. W niektórych chorobach autoimmunologicznych we krwi pojawiają się patologiczne białka, które mają działanie antytrombiny lub hamują czynniki krzepnięcia II, V, Xa.

    Możesz przeczytać więcej o patologicznym antykoagulancie tocznia w tym artykule..

    Stosowanie antykoagulantów

    Przyjmowanie antykoagulantów jest wskazane w chorobach serca i naczyń krwionośnych:

    1. Udar zakrzepowy i zatorowy,
    2. Miażdżyca tętnic,
    3. Choroba reumatyczna serca,
    4. Zakrzepowe zapalenie żył,
    5. Ostra zakrzepica,
    6. Mitralna choroba serca,
    7. Tętniak aorty,
    8. Żylaki,
    9. Choroba niedokrwienna serca,
    10. Zespół DIC,
    11. TELA,
    12. Migotanie przedsionków,
    13. Zarostowe zapalenie zakrzepicy i zapalenie wsierdzia.

    Niekontrolowane przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych może prowadzić do rozwoju powikłań krwotocznych. Jeśli istnieje zwiększone ryzyko krwawienia, zamiast antykoagulantów należy stosować bezpieczniejsze leki przeciwpłytkowe.

    Kiedy przepisywane są leki

    Antykoagulanty są przepisywane w następujących przypadkach:

    • Udar mózgu spowodowany zatorowością lub zablokowaniem naczyń krwionośnych przez masy zakrzepowe.
    • Miażdżycowa choroba naczyń.
    • Choroba reumatyczna serca.
    • Zakrzepowe zapalenie żył.
    • Choroba zastawki mitralnej.
    • Zakrzepica w ostrej fazie.
    • Żylaki.
    • Tętniak aorty.
    • Choroba niedokrwienna serca.
    • Zatorowość płucna.
    • Zespół DIC.
    • Zapalenie zakrzepicy i zatarcie tętnic.
    • Migotanie przedsionków.

    Jeśli dana osoba przyjmuje antykoagulanty bez nadzoru lekarza, wiąże się to z ryzykiem poważnych powikłań, aż do krwotoków w mózgu. Jeśli pacjent ma predyspozycje do krwawień, do jego leczenia należy zastosować leki przeciwpłytkowe, które mają łagodny wpływ na organizm i nie powodują takich powikłań..

    SZCZEGÓŁY: Makijaż dla 50-latki, krok po kroku, jak wykonać makijaż, aby 50-latka wyglądała młodziej. Odpowiedni makijaż oczu na dzień i na wieczór, który odmładza

    Jakie leki są stosowane w terapii przeciwzakrzepowej?

    Przeciwwskazania i skutki uboczne

    Antykoagulanty są przeciwwskazane dla osób cierpiących na następujące schorzenia:

    • Wrzód trawienny i 12 wrzodów dwunastnicy,
    • Krwawiące hemoroidy,
    • Przewlekłe zapalenie wątroby i zwłóknienie wątroby,
    • Niewydolność wątroby i nerek,
    • Choroba kamicy moczowej,
    • Plamica małopłytkowa,
    • Niedobór witaminy C i K.,
    • Zapalenie wsierdzia i osierdzia,
    • Jamista gruźlica płuc,
    • Krwotoczne zapalenie trzustki,
    • Nowotwory złośliwe,
    • Zawał mięśnia sercowego z nadciśnieniem,
    • Tętniak śródmózgowy,
    • Białaczka,
    • Alkoholizm,
    • choroba Crohna,
    • Retinopatia krwotoczna.

    Zabrania się przyjmowania antykoagulantów w czasie ciąży, laktacji, menstruacji, we wczesnym okresie poporodowym, a także u osób starszych i starszych.

    Skutki uboczne antykoagulantów obejmują objawy niestrawności i zatrucia, alergie, martwicę, wysypkę, swędzenie skóry, dysfunkcje nerek, osteoporozę, łysienie.

    Powikłania terapii przeciwzakrzepowej - reakcje krwotoczne w postaci krwawienia z narządów wewnętrznych: jamy ustnej, nosogardzieli, żołądka, jelit, a także krwotoki mięśni i stawów, pojawienie się krwi w moczu. Aby zapobiec rozwojowi następstw niebezpiecznych dla zdrowia, należy monitorować główne parametry krwi i monitorować stan ogólny pacjenta.

    Oligopeptydy

    Uważa się, że leki działające bezpośrednio na centrum aktywacji trombiny są silnymi swoistymi inhibitorami układu tworzenia skrzepliny. Substancje czynne leków niezależnie łączą się z czynnikami krzepnięcia, zmieniając ich konformację.

    Są to leki „Inogatran”, „Girudin”, „Efegatran”, „Tromstop” i inne. Stosowany w zapobieganiu rozwojowi zawałów serca z dusznicą bolesną, żylakach, w zapobieganiu zakrzepicy z zatorami, ponownym zamknięciu w naczyniach plastikowych.

    Leki przeciwpłytkowe

    Leki przeciwpłytkowe to środki farmakologiczne, które zmniejszają krzepliwość krwi poprzez hamowanie adhezji płytek krwi. Ich głównym celem jest zwiększenie skuteczności antykoagulantów i wraz z nimi zapobieganie procesowi tworzenia się skrzepliny. Leki przeciwpłytkowe mają również działanie przeciw dnie moczanowej, rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwskurczowe. Wybitnym przedstawicielem tej grupy jest „kwas acetylosalicylowy” lub „aspiryna”.

    Lista najpopularniejszych leków przeciwpłytkowych:

    • „Aspiryna” jest dotychczas najskuteczniejszym środkiem przeciwpłytkowym, produkowanym w postaci tabletek i przeznaczonym do podawania doustnego. Hamuje agregację płytek krwi, indukuje rozszerzenie naczyń krwionośnych i zapobiega powstawaniu zakrzepów.
    • Tiklopidyna jest środkiem przeciwpłytkowym, który hamuje adhezję płytek krwi, poprawia mikrokrążenie i wydłuża czas krwawienia. Lek jest przepisywany w celu zapobiegania zakrzepicy i leczenia choroby wieńcowej, zawału serca i choroby naczyń mózgowych.
    • „Tirofiban” jest lekiem, który zapobiega agregacji płytek krwi, co prowadzi do tworzenia się skrzepów. Lek jest zwykle stosowany w połączeniu z „heparyną”.
    • „Dipirydamol” rozszerza naczynia wieńcowe, przyspiesza przepływ wieńcowy, poprawia dopływ tlenu do mięśnia sercowego, właściwości reologiczne krwi i krążenia mózgowego, obniża ciśnienie tętnicze.

    Pochodne kumaryny

    Kumaryna jest substancją występującą w roślinach i można ją wytwarzać syntetycznie w warunkach laboratoryjnych. Początkowo po jego wyeliminowaniu środek był używany jako trucizna do zwalczania gryzoni. Dopiero po pewnym czasie lek zaczął być stosowany do zwalczania nadmiernego tworzenia się skrzepliny..

    Pośrednie antykoagulanty - leki na bazie kumaryny - reprezentowane są przez następujące leki:

    • „Warfaryna” (jej analogi - „Marewan”, „Sól sodowa warfaryny”, „Warfarex”).
    • „Atsenokumarol” (analog - „Sinkumar”).
    • „Neodikumaryna” (analog - „Biskumoctan etylu”).

    Naturalne rozcieńczalniki krwi

    Zwolennicy leczenia metodami ludowymi są wykorzystywani do zapobiegania zakrzepicy ziół o działaniu rozrzedzającym krew. Lista takich roślin jest dość długa:

    • kasztanowiec zwyczajny;
    • Kora wierzby;
    • morwa;
    • słodka koniczyna;
    • piołun;
    • Meadowsweet:
    • Czerwona koniczyna;
    • korzeń lukrecji;
    • unikanie piwonii;
    • cykoria i inne.

    Przed leczeniem ziołami wskazane jest skonsultowanie się z lekarzem: nie wszystkie rośliny mogą być przydatne.


    Koniczyna czerwona jest stosowana w medycynie ludowej w celu poprawy ukrwienia

    Leki nie przeciwzakrzepowe, takie jak cytrynian sodu, salicylan sodu, kwas acetylosalicylowy, również zmniejszają krzepliwość krwi.

    W jakich przypadkach przepisuje się antykoagulanty??

    Leki przeciwzakrzepowe bezpośrednie i pośrednie stosuje się w zapobieganiu rozwojowi zakrzepicy z zatorami, ostrej zakrzepicy układu żylnego, w przypadku protez mechanicznych zastawek serca i rozwoju migotania przedsionków.

    Główne choroby, w rozwoju których przepisuje się bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty, mają następujący podział na grupy:

    1. Zakrzepica tętnic:
        zawał mięśnia sercowego;
    2. zatorowość płucna;
    3. udar z objawami niedokrwienia;
    4. urazowe uszkodzenie tętnic na tle miażdżycy.
    5. Rozsiane wykrzepianie wewnątrznaczyniowe:
        warunki szokowe;
    6. traumatyczne obrażenia;
    7. rozwój sepsy.
    8. Ostra zakrzepica żylna:
        tworzenie się skrzepliny na tle żylaków;
    9. zakrzepica żylnego splotu hemoroidalnego;
    10. tworzenie się skrzepów w żyle głównej dolnej.

    Heparyny drobnocząsteczkowe

    Dalteparyna, enoksaparyna, nadroparyna, parnaparyna, sulodeksyd, bemiparyna są otrzymywane z niefrakcjonowanej heparyny. Różnią się od tych ostatnich mniejszym rozmiarem cząsteczek. Zwiększa to bezpieczeństwo leków. Działanie staje się dłuższe i bardziej przewidywalne, dlatego stosowanie heparyn drobnocząsteczkowych nie wymaga kontroli laboratoryjnej. Można to przeprowadzić stosując ustalone dawki - strzykawki.

    Zaletą heparyn drobnocząsteczkowych jest ich skuteczność przy podawaniu podskórnym. Ponadto mają znacznie mniejsze ryzyko skutków ubocznych. Dlatego obecnie pochodne heparyny zastępują heparynę z praktyki klinicznej..

    Heparyny drobnocząsteczkowe są stosowane w zapobieganiu powikłaniom zakrzepowo-zatorowym podczas operacji chirurgicznych i zakrzepicy żył głębokich. Stosuje się je u pacjentów leżących w łóżku i obciążonych dużym ryzykiem takich powikłań. Ponadto leki te są powszechnie przepisywane w przypadku niestabilnej dławicy piersiowej i zawału mięśnia sercowego..

    Przeciwwskazania i działania niepożądane w tej grupie są takie same jak w przypadku heparyny. Jednak nasilenie i częstotliwość skutków ubocznych jest znacznie mniejsza.

    Bezpośrednie inhibitory trombiny

    Jak sama nazwa wskazuje, bezpośrednie inhibitory trombiny bezpośrednio inaktywują trombinę. Jednocześnie hamują aktywność płytek krwi. Stosowanie tych leków nie wymaga kontroli laboratoryjnej..

    Biwalirudyna jest podawana dożylnie w ostrym zawale mięśnia sercowego w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym. Ten lek nie jest jeszcze używany w Rosji..

    Dabigatran (pradaxa) to pigułka zmniejszająca ryzyko zakrzepicy. W przeciwieństwie do warfaryny nie wchodzi w interakcje z żywnością. Trwają badania nad tym lekiem w leczeniu uporczywego migotania przedsionków. Lek jest dopuszczony do użytku w Rosji.

    Preparaty Indandione

    Po przeprowadzeniu dużej liczby badań naukowcy odkryli, że środki oparte na tej substancji czynnej nie powinny być wykorzystywane w terapii. Leki wywoływały wiele skutków ubocznych w postaci reakcji alergicznych. Skuteczność wpływu na system antykoagulacyjny również nie wykazała stabilnych wyników..

    Do tej grupy leków należą leki: „Fenindion”, „Diphenindion”, „Anisindion”. Postanowiono wstrzymać główny wybór z drugiej grupy leków przeciwpłytkowych, az pochodnych indandionu obecnie stosowana jest jedynie Fenilina.

    Lek ma niski koszt i jest dostępny w postaci tabletek. Działa przez 10 godzin i bardzo ważne jest utrzymanie wymaganego czasu trwania terapii. Efekt pojawia się dopiero po 24 godzinach od podania pierwszej dawki. Wykorzystanie środków odbywa się pod kontrolą stanu pacjenta za pomocą laboratoryjnych parametrów krwi (koagulogram, badania ogólne, biochemia).

    Schemat stosowania "Fenilin":

    1. Pierwszy dzień - 1 tabletka 4 razy.
    2. Drugi dzień - 1 tabletka 3 razy.
    3. Pozostały czas terapii - 1 tabletka dziennie.

    Leku nie zaleca się przyjmować jednocześnie z lekami obniżającymi poziom glukozy w organizmie..

    Przeciwwskazania [edytuj | edytuj kod]

    Wrzód trawienny i choroba nerek, choroby wątroby, zaburzenia krzepnięcia, ciąża.

    Wzrost współczynnika krzepnięcia krwi dramatycznie zwiększa ryzyko zakrzepów krwi. Z tym problemem borykają się pacjenci w każdym wieku. Antykoagulanty pomagają sobie z tym poradzić i zapobiegają rozwojowi zakrzepowego zapalenia żył. Istnieje kilka rodzajów tych leków, dlatego wizytę u lekarza ustala indywidualnie..