Grupa farmakologiczna - Antykoagulanty

Leki z podgrup są wykluczone. Włączyć

Opis

Antykoagulanty ogólnie hamują pojawianie się włókien fibryny; zapobiegają tworzeniu się skrzeplin, pomagają zatrzymać wzrost już powstałych skrzeplin, wzmacniają działanie na skrzepliny endogennych enzymów fibrynolitycznych.

Antykoagulanty dzielą się na 2 grupy: a) bezpośrednie antykoagulanty - szybko działające (heparyna sodowa, nadroparyna wapniowa, enoksaparyna sodowa itp.), Skuteczne in vitro i in vivo; b) pośrednie antykoagulanty (antagoniści witaminy K) - długo działające (warfaryna, fenindion, acenokumarol itp.), działają tylko in vivo i po okresie utajenia.

Antykoagulacyjne działanie heparyny wiąże się z bezpośrednim działaniem na układ krzepnięcia krwi w wyniku tworzenia się kompleksów z wieloma czynnikami hemokoagulacji i objawia się hamowaniem I, II i III faz krzepnięcia. Sama heparyna jest aktywowana tylko w obecności antytrombiny III.

Pośrednie antykoagulanty - pochodne oksykumaryny, indandionu, konkurencyjnie hamują reduktazę witaminy K, hamując w ten sposób aktywację tej ostatniej w organizmie i zatrzymują syntezę czynników hemostazy osoczowej zależnych od witaminy K - II, VII, IX, X.

Lista leków - bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty, leki rozrzedzające krew

W zdrowym ludzkim ciele układy krzepnięcia krwi i przeciwzakrzepowe są w dynamicznej równowadze. Jednocześnie przepływ krwi przez naczynia nie jest utrudniony i nie dochodzi do nadmiernego tworzenia się skrzepliny, zarówno przy otwartym krwawieniu, jak iw obrębie łożyska naczyniowego..

Jeśli równowaga ta zostanie zachwiana, powstają warunki do zakrzepicy małych lub dużych naczyń, a nawet rozwoju zespołu rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego, w którym liczne skrzepy krwi mogą prowadzić do szybkiej śmierci..

Jednak wiele sytuacji klinicznych prowadzi do tworzenia się skrzepów krwi w niewłaściwym miejscu i w niewłaściwym czasie, zatykając żyły i tętnice różnego kalibru.

Choroby, w których zwiększa się krzepliwość

Ostra zakrzepica żylna

  • Na tle żylaków kończyn dolnych, zapalenia żył jako powikłanie pooperacyjne
  • Zakrzepica żył hemoroidalnych
  • Zakrzepica w układzie żyły głównej dolnej

Ostra zakrzepica tętnicza

  • Zatorowość płucna (PE)
  • Udar niedokrwienny
  • Zawał mięśnia sercowego
  • Ostre urazy tętnic kończyn dolnych na tle miażdżycy, zapalenia, uszkodzenia naczyń

Zespół rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego w tle:

  • uraz
  • zaszokować
  • posocznica spowodowana uwolnieniem dużej liczby czynników krzepnięcia z tkanek.

Leczenie wszystkich tych patologii polega na stosowaniu antykoagulantów, zwanych również antykoagulantami lub rozcieńczalnikami krwi. Są to leki zaprojektowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi, a tym samym przywrócenia jej płynności (właściwości reologiczne) i zmniejszenia ryzyka nawrotu zakrzepicy. Antykoagulanty zmniejszają aktywność tkanek (fibrynogenu, płytek krwi) lub osoczowych czynników krzepnięcia. Działanie antykoagulantów może być:

  • bezpośrednio - bezpośrednie antykoagulanty
  • pośrednie - pośrednie antygulanty

Zapobieganie chorobom serca - oprócz leczenia ostrej zakrzepicy prowadzi się leczenie przeciwzakrzepowe w celu zapobiegania im niestabilnej dławicy piersiowej, różnych zaburzeń rytmu serca (stała postać migotania przedsionków), z wadami zastawkowymi serca, zatarcie zapalenia wsierdzia, u pacjentów poddawanych hemodializie, po operacjach naprawczych, a nie serca (np. pomostowania tętnic wieńcowych).

Trzecim kierunkiem stosowania antykoagulantów jest stabilizacja składników krwi pobranej do badań laboratoryjnych lub przygotowanie ich do późniejszej transfuzji..

Bezpośrednie antykoagulanty

Lokalne heparyny

Charakteryzują się niską przepuszczalnością tkanek i słabszym działaniem. Stosowany do miejscowego leczenia żylaków, hemoroidów, resorpcji krwiaków. Lista: Maść heparynowa, Venolife, żel Lyoton, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Maść heparynowa

50-90 rubli.

  • Żel Lioton

30 gr. 400 rbl.

  • Żel bez kłopotów

30 gr. 250 rbl.

  • Żel Lavenum

30 gr. 180 rbl.

  • Venolife

(Heparyna + Dekspantenol + Trokserutyna) 40g. 400 rbl.

  • Hepatrombina

Heparyna + Alantoina + Dekspantenol 40g. Maść 300ME 50 rubli, 500Me 40gr. żel 300r.

  • Venitan Forte gal

(heparyna + escyna) cena 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Heparyna + Dekspantenol + Trokserutyna) 40 gr. 280 rbl.

Heparyny dożylne i podskórne

Drugą dużą grupą bezpośrednich antykoagulantów są heparyny, których mechanizm działania opiera się na połączeniu hamowania czynników krzepnięcia osocza i tkanek. Z jednej strony te bezpośrednie antykoagulanty blokują trombinę i hamują tworzenie fibryny..

Z drugiej strony obniżają aktywność osoczowych czynników krzepnięcia krwi (IXa, Xa, XIa, XIIa) oraz kalikreiny. W obecności antytrombiny III heparyna wiąże się z białkami osocza i neutralizuje czynniki krzepnięcia. Heparyny niszczą fibrynę i hamują adhezję płytek krwi.

Leki podaje się podskórnie lub dożylnie (w zależności od instrukcji). Podczas leczenia jeden lek nie zmienia się na inny (to znaczy leki nie są równoważne i nie są zamienne). Maksymalna aktywność leku rozwija się w ciągu 2-4 godzin, a aktywność utrzymuje się w ciągu dnia.

  • Heparyny drobnocząsteczkowe

Mają mniejszy wpływ na trombinę, głównie hamując czynnik krzepnięcia Xa. Poprawia to tolerancję i skuteczność heparyn drobnocząsteczkowych. Zmniejszają adhezję płytek krwi mniej niż antykoagulanty heparynowe o małej masie cząsteczkowej. Lista leków:

(Sól sodowa deltaparyny) 2500 jm 10 szt. 1300 RUB 5000ME 10 sztuk 1800 rub.

  • Fraxiparine

(Wapń nadroparyny) 1 strzykawka 380 rubli.

  • Gemapaxan

(Sól sodowa enoksaparyny) 0,4 ml. 6 szt. 1000 rub.

  • Clexane

(Sól sodowa enoksaparyny) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Sól sodowa rewiparyny)

  • Troparin

(Sól sodowa heparyny)

  • Heparyny o średniej masie cząsteczkowej

Są to sole sodowe i wapniowe heparyny. Heparyna, Heparyna Fereina 5 amp. 500-600 rub.

Jak dobiera się heparyny?

  • W zapobieganiu zakrzepicy i zatorom (w tym pooperacyjnym) preferowane są Clivarin, Troparin.
  • Do leczenia powikłań zakrzepowych (niestabilna dławica piersiowa, zawał serca, zator tętnicy płucnej, zakrzepica żył głębokich) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Do zapobiegania tworzeniu się skrzepów u pacjentów poddawanych hemodializie: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - lek antytrombina III

Działa podobnie do heparyny: blokuje trombinę, czynniki krzepnięcia IXa do XIIa, plazminę. Podczas leczenia należy monitorować poziom leku przeciwzakrzepowego III w osoczu krwi.

Wskazania: Lek stosuje się w powikłaniach zakrzepowo-zatorowych na tle wrodzonego niedoboru antytrombiny III lub jej nabytego niedoboru (na tle marskości wątroby z niewydolnością komórek wątroby i ciężką żółtaczką, z zespołem rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego, u pacjentów poddawanych hemodializie, z zakrzepicą o różnym pochodzeniu). Lek podaje się dożylnie.
Przeciwwskazania: Cybernin nie jest stosowany w przypadku nietolerancji u dzieci. Stosować ostrożnie u kobiet w ciąży.

Efekty uboczne: Jego stosowanie może być skomplikowane przez alergie skórne (pokrzywkę), zawroty głowy, niewydolność oddechową, dreszcze, gorączkę, nieprzyjemny smak w ustach, niewyraźne widzenie, kaszel, ból w klatce piersiowej.

Bezpośrednie środki przeciwzakrzepowe

Działają poprzez bezpośrednie blokowanie trombiny (osoczowego czynnika krzepnięcia, który powstaje z protrombiny aktywowanej przez tromboplastynę). Fundusze z tej grupy działają podobnie jak hirudyna wydzielana przez pijawki i zapobiegająca krzepnięciu krwi..

  • Rekombinowane naturalne hirudyny (desirudyna, lepirudyna) blokują aktywny obszar trombiny i fibryny.
  • Podobny mechanizm działania ma syntetyczna hirudyna (biwalirudyna)..
  • Melagatran i Efegatran przeprowadzają izolowaną kowalencyjną blokadę aktywnej części trombiny.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat wykonują izolowaną niekowalencyjną blokadę trombiny.

Ximelagatran wiązał duże nadzieje z zapobieganiem udarom. W eksperymentach wykazał przyzwoite wyniki i nie był gorszy pod względem skuteczności i biodostępności w porównaniu z warfaryną. Jednak zgromadzono dalsze informacje, że lek powoduje poważne uszkodzenie wątroby, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu.

Fondaparynuks (Arixtra) jest bezpośrednim pozajelitowym lekiem przeciwzakrzepowym, który wybiórczo hamuje czynnik krzepnięcia Xa. Można go podawać bez kontroli APTT podskórnie w standardowych dawkach uwzględniających masę ciała pacjenta. Średnia dawka - 2,5 mg dziennie.

Lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej.

Stosowany jest w profilaktyce powikłań zakrzepowo-zatorowych u pacjentów z dużymi zabiegami chirurgicznymi w obrębie jamy brzusznej, u długotrwale unieruchomionych lub po endoprotezoplastyce. Lek stosuje się w leczeniu ostrej zakrzepicy żył głębokich kończyn dolnych, PE, ostrego zespołu wieńcowego.

Kolejnym bezpośrednim antykoagulantem jest hydrocytart sodu

Służy wyłącznie do konserwacji krwi i jej składników. To on jest dodawany do probówek z krwią w laboratorium, aby się nie zwijała. Wiążąc wolne jony wapnia, wodorocytrynian sodu zapobiega tworzeniu się tromboplastyny ​​i przemianie protrombiny w trombinę.

Pośrednie antykoagulanty

Pośrednie antykoagulanty to leki, które mają odwrotny wpływ na witaminę K. albo zmniejszają tworzenie się białek (białek C i S) zaangażowanych w układ antykoagulacyjny, albo utrudniają tworzenie się protrombiny, czynników krzepnięcia VII, IX i X w wątrobie.

Pochodne indan-1-3dionu reprezentowane są przez fenylinę (fenidion)

  • Lek jest dostępny w tabletkach po 0,03 grama (20 szt. 160 rubli).
  • Lek działa w 8-10 godzin od przyjęcia. Maksymalny efekt występuje po 24-30 godzinach. Mniej niż warfaryna gromadzi się w organizmie, nie daje efektu dawki całkowitej. Mniejszy wpływ na naczynia włosowate. Mianowany pod kontrolą PTI.
  • Jest przepisywany na tabletkę w czterech dawkach pierwszego dnia, na drugą tabletkę w trzech dawkach, następnie tabletkę dziennie (w zależności od poziomu PTI). Oprócz monitorowania PTI należy wykonać badania moczu na obecność czerwonych krwinek..
  • Słabo połączone ze środkami przeciwhiperglikemicznymi (Butamid).

Pochodne kumaryny

W naturze kumaryna w postaci cukrów występuje w wielu roślinach (aster, nostalgiczna koniczyna, żubr) W postaci izolowanej są to kryształy pachnące świeżym sianem. Jego pochodna (dikumaryna) została wyizolowana w 1940 roku z rozkładającej się słodkiej koniczyny i została po raz pierwszy zastosowana w leczeniu zakrzepicy.

Do odkrycia tego skłonili się weterynarze, którzy w latach dwudziestych XX wieku odkryli, że krowy w USA i Kanadzie pasące się na łąkach porośniętych koniczyną zaczęły umierać z powodu masowego krwawienia. Następnie dikumaryna była używana przez pewien czas jako trutka na szczury, a później zaczęła być stosowana jako lek przeciwzakrzepowy. Następnie dikumarynę z leków zastąpiono neodykumaryną i warfaryną..

Lista leków: Warfaryna (Warfarex, Marevan, Warfarin sodu), Neodikumarin (Ethylbiscumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).

Należy pamiętać, że samodzielne podawanie i dobór dawek warfaryny jest surowo zabronione ze względu na wysokie ryzyko krwawienia i udaru. Tylko lekarz, który potrafi prawidłowo ocenić sytuację kliniczną i ryzyko, może przepisać leki przeciwzakrzepowe i dostosowywać dawki..

Najpopularniejszym obecnie pośrednim antykoagulantem jest Vafarin

Działanie leku i wskazania do stosowania

Warfaryna jest dostępna w tabletkach 2,5, 3 i 5 mg pod różnymi nazwami handlowymi. Jeśli zaczniesz przyjmować tabletki, zaczną działać po 36-72 godzinach, a maksymalny efekt terapeutyczny pojawi się po 5-7 dniach od rozpoczęcia kuracji. Jeśli lek zostanie anulowany, normalne funkcjonowanie układu krzepnięcia krwi powróci po 5 dniach. Wszystkie typowe przypadki zakrzepicy i choroby zakrzepowo-zatorowej często stają się wskazaniami do powołania warfaryny..

Dawkowanie

Lek przyjmuje się raz dziennie o tej samej porze. Zacznij od 2 tabletek dziennie (dzienna dawka 5 mg). Dostosowanie dawki przeprowadza się 2-5 dni po monitorowaniu wskaźników krzepnięcia (INR). Dawki podtrzymujące są utrzymywane w granicach 1-3 tabletek (2,5-7,5 mg) dziennie. Czas trwania leku zależy od rodzaju patologii. Tak więc przy migotaniu przedsionków, wadach serca lek jest zalecany do ciągłego stosowania, PE wymaga leczenia przez około sześć miesięcy (jeśli wystąpił spontanicznie lub jego przyczyna została usunięta operacyjnie) lub jest przeprowadzana do końca życia (jeśli występuje na tle zakrzepowego zapalenia żył nóg).

Skutki uboczne

Skutki uboczne warfaryny obejmują krwawienie, nudności i wymioty, biegunkę, bóle brzucha, reakcje skórne (pokrzywka, swędzenie skóry, egzema, martwica, zapalenie naczyń, zapalenie nerek, kamica moczowa, wypadanie włosów).

Przeciwwskazania

Warfaryna kategorycznie nie może być stosowana w ostrym krwawieniu, zespole rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego, ciężkiej chorobie wątroby lub nerek z kreatyniną powyżej 140 μmol na litr, trombocytopenii, u osób z predyspozycją do krwawień (wrzód trawienny, ciężkie rany, bakteryjne zapalenie wsierdzia, żylaki przełyku, hemoroidy, tętniaki tętnicze), w pierwszych 12 i ostatnich 4 tygodniach ciąży. Lek nie jest również zalecany w przypadku zaburzeń wchłaniania glukozy i galaktozy, przy niedoborze laktazy. Warfaryna nie jest wskazana oraz we wrodzonym niedoborze białek S i C w osoczu krwi.

Jednoczesne przyjmowanie pokarmu:

Istnieje cała lista pokarmów, które należy spożywać ostrożnie lub całkowicie wykluczyć podczas leczenia warfaryną, ponieważ zwiększają krwawienie i zwiększają ryzyko krwawienia. Są to czosnek, szałwia i chinina występujące w tonikach, papaja, awokado, cebula, kapusta, brokuły i brukselka, skórki ogórka, sałata i rukiew wodna, kiwi, mięta, szpinak, pietruszka, groch, soja, rukiew wodna, rzepa, oliwa z oliwek, groszek, kolendra, pistacje, cykoria. Alkohol zwiększa również ryzyko krwawienia.

Przeciwnie, dziurawiec zmniejsza skuteczność leku i nie należy go stosować jednocześnie..

Leki, które są przeciwwskazane wraz z warfaryną

NLPZ (z wyjątkiem inhibitorów COX-2), klopidogrel, aspiryna, dipirydamol, duże dawki penicylin, cymetydyna, chloramfenikol.

Leki, które wzmacniają działanie warfaryny

Allopurynol, Digoksyna, Amiodaron, Chinidyna, Dizopiramid, Disulfiram, Amitryptylina, Sertralina, Heparyna, Bezafibrat, Klofibrat, Fenofibrat, Witaminy A i E, Glukagon, Glibenklamid, Gingo otosfid, Efrekflust, Gingo otosfid, Efrekflust, Gingo-otosfid Cymetydyna, Indometacyna, Kodeina, Metolazon, Piroksykam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosterone, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetine, Troglitazone, Phenylbutazone, Flucanazol, Itraconazole, Levamisolocov, Lavamisoloks, Miconazine Tetracykliny, cefuroksym, klarytromycyna, chloramfenikol, sulfametoksazol.

Co to jest INR i dlaczego należy to ustalić

INR (International Normalized Ratio) jest wskaźnikiem krzepnięcia krwi, który jest badany przed przepisaniem warfaryny i jako kontrola skuteczności terapii, a także w celu dostosowania dawkowania i oceny ryzyka powikłań leczenia. Jest to pochodna czasu protrombinowego (podczas którego krew krzepnie), a także PTI (indeksu protrombiny), który zwykle wynosi 95-105%.

  • INR to stosunek czasu protrombinowego pacjenta do standardowego czasu protrombinowego. Im wyższy INR, tym gorsza krzepliwość krwi.
  • Kurs INR 0,85-1,25. Podczas terapii warfaryną należy osiągnąć INR 2-3

INR sprawdza się przed przyjęciem warfaryny, a następnie w dniach 2-5. Dobranie dawki leku i ustabilizowanie wskaźnika INR w ramach wartości docelowych (2-3) zajmuje średnio do 10 dni. Dalsza kontrola odbywa się raz na 2-4 tygodnie.

  • Jeśli INR jest mniejszy niż 2, dawka warfaryny jest niewystarczająca, zwiększa się ją o 2,5 mg (1 tabletka tygodniowo), monitorując INR co tydzień, aż wskaźniki będą 2-3.
  • Jeśli INR jest większy niż 3, wówczas dawka leku jest zmniejszona (1 tabletka 2, 5 mg na tydzień). Kontrolę INR przeprowadza się tydzień po zmniejszeniu dawki.
  • Jeśli INR wynosi 3,51-4,5, dawkę zmniejsza się o 1 tabletkę. INR jest monitorowany po 3 dniach.
  • Jeśli INR wynosi 4,51-6, dawkę zmniejsza się o 1 tabletkę za pomocą kontroli INR co drugi dzień.
  • Jeśli INR jest większy niż 6, warfaryna zostaje anulowana.

Ogólnie rzecz biorąc, antykoagulanty są lekami z wieloma pułapkami. Najważniejsze z nich to ryzyko krwawienia samoistnego (w tym utajonego) i wypadków mózgowych, które mogą prowadzić do śmierci. W związku z tym leki przeciwzakrzepowe należy przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem lekarza, biorąc pod uwagę wszystkie okoliczności choroby, ryzyko u pacjenta i dane z kontroli laboratoryjnej, które muszą być ostrożne i regularne.

Nowość w stosowaniu antykoagulantów

Miareczkowanie (stopniowy dobór dawek) warfaryny do leczenia podtrzymującego przebiega w dwóch etapach: faktyczny dobór dawki i długotrwałe leczenie dawkami podtrzymującymi. Obecnie wszyscy pacjenci, w zależności od wrażliwości na lek, są podzieleni na trzy grupy.

  • Bardzo wrażliwy na warfarynę. Szybko (w ciągu kilku dni) od rozpoczęcia przyjmowania leku osiągają docelowe wartości terapeutyczne INR. Dalsze próby zwiększenia dawki prowadzą do wysokiego ryzyka krwawienia.
  • Osoby z normalną wrażliwością osiągają docelowy INR średnio w ciągu tygodnia od rozpoczęcia terapii.
  • Pacjenci ze zmniejszoną wrażliwością na warfarynę, nawet w dużych dawkach, nie wykazują odpowiedniej odpowiedzi INR przez dwa do trzech tygodni.

Te cechy biodostępności warfaryny u różnych pacjentów mogą wymagać dokładniejszego (częstszego) monitorowania laboratoryjnego INR w okresie leczenia, łączącego pacjentów z laboratoriami. Pacjent może zachować względną swobodę ruchów i życia kupując prosty aparat Coagucheka, który działa podobnie jak glukometr z użyciem pasków testowych. To prawda, że ​​cena samego urządzenia wynosi około 30000 rubli, a materiały eksploatacyjne (zestaw pasków testowych) będą kosztować od sześciu do siedmiu tysięcy.

Nowa generacja antykoagulantów, które z powodzeniem zastępują warfarynę w wielu sytuacjach (kardiologia, profilaktyka i leczenie zakrzepicy żył głębokich kończyn, ZP, w terapii i profilaktyce udarów), pozwala dziś oderwać się od problemu kontroli INR..

Mówimy o trzech głównych lekach: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) i Dabigatran (Pradaxa).

Pierwsze dwa z nich z powodzeniem zastępują obecnie pozajelitowe leki przeciwzakrzepowe w połączeniu z warfaryną w sytuacjach zatorowości płucnej niskiego ryzyka.

Rywaroksaban (tabletki 10, 15, 20 mg)

Wykazuje najmniejsze możliwe ryzyko krwawienia, jest bezpieczniejszy dla tej grupy powikłań w porównaniu z połączeniem Warfaryny z enoksaparyną. Efekt terapii objawia się szybko; kontrola INR nie jest wymagana. W leczeniu PE lub zakrzepicy żył głębokich kończyn dolnych przepisuje się 15 mg leku przez 3 tygodnie dwa razy dziennie. Następnie przechodzą na dawkę podtrzymującą 20 mg raz dziennie przez 3-6-12 miesięcy.

Apixaban

W tej samej sytuacji Apixaban występuje w dawkach 10 mg dwa razy dziennie przez tydzień, a następnie 5 mg dwa razy dziennie przez całe życie. Leki są obiecujące pod względem ambulatoryjnej terapii zatorowości płucnej niskiego ryzyka, która jest obecnie leczona szpitalnie.

Leki te są przeciwwskazane w przypadku:

  • trwające krwawienie,
  • u kobiet w ciąży,
  • schyłkowa niewydolność nerek,
  • ciężkie patologie wątroby.

Dabigatran

Nie zastępuje antykoagulantów pozajelitowych i jest przepisywany po leczeniu nimi w dawce 150 mg dwa razy dziennie (110 mg dwa razy u osób powyżej 80 roku życia lub otrzymujących werapamil). W leczeniu udarów niedokrwiennych najbezpieczniejszy jest Apixaban, który jest przepisywany na mały udar przez 3-5 dni, średnio 6 dni (po TK mózgu), z ciężkim po 12 dniach.

Interesujące jest zastosowanie tych środków w profilaktyce PE u pacjentów po endoprotezoplastyce stawu biodrowego i kolanowego. Średnio terapię przeciwzakrzepową należy rozpocząć od 1 do 4 godzin po operacji.

  • W przypadku Rivaroxabanu jest on stosowany przez 35 dni w przypadku operacji stawu biodrowego i 14 dni w przypadku wymiany stawu kolanowego.
  • Dabigatran odpowiednio 35 i 10 dni.

W praktyce kardiologicznej na tle migotania przedsionków można zapobiegać udarowi zamiast warfaryny za pomocą dowolnego z tych leków. Jednocześnie Dabigatran (110 mg dwa razy dziennie) i Apixaban (5 mg 2 razy dziennie) są bardziej skuteczne niż warfaryna, a ryzyko krwawienia jest mniejsze przy ich spożyciu. Zarówno Dabigatran, Apixaban, jak i Rivaroxaban, w porównaniu z Warfarinem, dają w tych sytuacjach niższe statystyki dotyczące powikłań, takich jak udar krwotoczny. Rywaroksaban w zapobieganiu udarowi niedokrwiennemu w przypadku migotania przedsionków w dawkach 20 mg raz na dobę nie ma przewagi nad warfaryną.

W przypadku obecności mechanicznych protez zastawek serca, a także zwężenia zastawki mitralnej, przejście z warfaryny na nowe leki przeciwzakrzepowe jest niewłaściwe.

Jak zmienić jeden antykoagulant na inny

Termin nowe antykoagulanty obejmuje Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

  • Jeśli konieczna jest zmiana z warfaryny na jeden z nowych leków przeciwzakrzepowych, warfaryna zostaje anulowana, a okres jest utrzymywany, aż INR spadnie poniżej 2. Po osiągnięciu tej wartości przepisywany jest jeden z nowych antykoagulantów.
  • Jeśli nowy antykoagulant musi zostać zastąpiony warfaryną, po prostu dodaje się go do nowego antykoagulantu, aż do uzyskania INR 2-3. INR należy monitorować przed kolejnym przyjęciem nowego antykoagulantu z powtórną kontrolą jeden dzień po ostatniej dawce nowego antykoagulantu.
  • Jeśli przejście z pozajelitowych form antykoagulantów na nowe, to pierwsze są natychmiast anulowane, a nowy podawany jest następnego dnia..

Jak zrekompensować zły odbiór

Często pacjenci (zwłaszcza osoby starsze) popełniają błędy w schemacie dawkowania leku lub po prostu zapominają, czy w ogóle go zażyli. Aby nie wpaść w skrajne sytuacje krwawienia lub gwałtownego wzrostu ryzyka zakrzepicy, istnieją pewne zasady korygowania błędów w przyjmowaniu antykoagulantów nowej generacji.

  • Jeśli pominięto pigułkę, w żadnym wypadku nie można przyjąć podwójnej dawki. Jeśli lek jest zwykle przyjmowany dwa razy dziennie (Pradaxa, Eliquis), pominiętą pigułkę można przyjąć w ciągu 6 godzin od pominiętego czasu. W przypadku Xarelto to samo można zrobić w ciągu 12 godzin. Jeżeli taka dawka jest niemożliwa, dawkę należy pominąć, a następną przyjąć zgodnie z planem..
  • Jeżeli chory przypadkowo przyjął podwójną dawkę leku dwa razy dziennie (Pradaxa, Eliquis), wówczas należy pominąć kolejne przyjęcie leku zgodnie z planem. Jeśli została spożyta podwójna dawka leku Xarelto, nie musisz pomijać, zażyj lek jak zwykle.
  • Jeśli pacjent nie pamięta, czy wziął pigułkę, to w przypadku Pradaxa i Eliquis dodatkowa dawka nie jest wymagana, następna dawka leku powinna nastąpić dopiero 12 godzin po poprzedniej. W przypadku Xarelto należy przyjąć pigułkę, następną po 24 godzinach.

Problem z krwawieniem

Podobnie jak w przypadku warfaryny, po zastosowaniu nowych leków przeciwzakrzepowych może wystąpić krwawienie o różnym nasileniu. Jeśli krwawienie jest niewielkie, antykoagulant będzie musiał zostać anulowany. Przy umiarkowanym nasileniu dodatkowo kapie erytrom, koncentrat płytek krwi lub świeżo mrożone osocze. Krwawienie zagrażające życiu wymaga zastosowania koncentratu kompleksu protrombiny lub leczenia chirurgicznego.

Nie ma specyficznego antidotum na warfarynę (ani Vikasol, ani Etamsilat nie są odpowiednie).

Do tej pory antidotum Idarucizumab zostało zarejestrowane i stosowane w leczeniu Dabigatranu w Europie. W Federacji Rosyjskiej jego rejestracja planowana jest na 2017 rok. Najczęściej lek stosuje się w sytuacjach nagłych (na przykład w przypadku krwawienia zagrażającego życiu lub ratunkowej pomocy chirurgicznej).

Przygotowanie przedoperacyjne

Wszystkie większe interwencje chirurgiczne wymagają przeniesienia pacjenta z warfaryny lub nowych antykoagulantów na heparyny drobnocząsteczkowe podawane pozajelitowo.

Można jednak przeprowadzić drobny zabieg chirurgiczny bez zmiany leczenia przeciwzakrzepowego. W szczególności w przypadku warfaryny lub nowych antykoagulantów pacjenci mogą być leczeni:

  • dentystów (przy usuwaniu 1-3 zębów, zakładaniu implantu, chirurgii przyzębia, otwieraniu ropni jamy ustnej),
  • okuliści (usuwanie zaćmy przy operacjach z jaskrą).
  • Nie wymaga zmiany endoskopii antykoagulacyjnej i diagnostycznej.

Co to są antykoagulanty, które z nich są klasyfikowane jako leki bezpośrednie i pośrednie

Aby uniknąć powstawania zakrzepów krwi, jako niebezpiecznych zakrzepów krwi, w klasyfikacji leków istnieje grupa farmakologiczna zwana antykoagulantami - lista leków znajduje się w każdym podręczniku medycznym. Takie leki zapewniają kontrolę lepkości krwi, zapobiegają wielu patologicznym procesom i skutecznie leczą poszczególne choroby układu krwiotwórczego. Aby powrót do zdrowia był ostateczny, pierwszym krokiem jest zidentyfikowanie i usunięcie czynników krzepnięcia..

Co to są antykoagulanty

Są to przedstawiciele osobnej grupy farmakologicznej, produkowanej w postaci tabletek i zastrzyków, które mają na celu zmniejszenie lepkości krwi, zapobieganie zakrzepicy, zapobieganie udarowi, w kompleksowej terapii zawału mięśnia sercowego. Takie leki nie tylko skutecznie zmniejszają krzepliwość ogólnoustrojowego przepływu krwi, ale także utrzymują elastyczność ścian naczyń. Przy zwiększonej aktywności płytek krwi antykoagulanty blokują tworzenie się fibryny, co jest istotne dla skutecznego leczenia zakrzepicy.

Wskazania do stosowania

Antykoagulanty są stosowane nie tylko w skutecznej profilaktyce zakrzepicy z zatorami, taka wizyta jest odpowiednia ze zwiększoną aktywnością trombiny i potencjalnym zagrożeniem tworzenia się skrzepów niebezpiecznych dla ogólnoustrojowego przepływu krwi w ścianach naczyń. Stężenie płytek krwi stopniowo spada, krew osiąga dopuszczalny przepływ, choroba ustępuje. Lista leków dopuszczonych do użytku jest obszerna i są przepisywane przez specjalistów na:

  • miażdżyca;
  • choroby wątroby;
  • Zakrzepica żył;
  • choroby naczyniowe;
  • zakrzepica żyły głównej dolnej;
  • choroba zakrzepowo-zatorowa;
  • skrzepy krwi żył hemoroidalnych;
  • zapalenie żyły;
  • urazy o różnej etiologii;
  • żylaki.
  • Wątróbka drobiowa w śmietanie: przepisy kulinarne
  • Dziewiarskie kapcie
  • Szelak na krótkie paznokcie

Klasyfikacja

Istnieje oczywista korzyść z naturalnych antykoagulantów, które są syntetyzowane przez organizm i przeważają w stężeniach wystarczających do kontrolowania lepkości krwi. Jednak naturalne inhibitory krzepnięcia mogą być podatne na szereg procesów patologicznych, dlatego konieczne staje się wprowadzenie syntetycznych antykoagulantów do złożonego schematu leczenia. Przed ustaleniem listy leków pacjent powinien skontaktować się z lekarzem prowadzącym, aby wykluczyć potencjalne komplikacje zdrowotne.

Bezpośrednie antykoagulanty

Lista takich leków ma na celu hamowanie aktywności trombiny, zmniejszanie syntezy fibryny i normalną czynność wątroby. Są to heparyny o działaniu miejscowym, podawane podskórnie lub dożylnie, niezbędne w leczeniu żylaków kończyn dolnych. Składniki aktywne są produktywnie wchłaniane do krążenia ogólnoustrojowego, działają przez cały dzień, skuteczniej podawane podskórnie niż doustnie. Wśród heparyn drobnocząsteczkowych lekarze wyróżniają następującą listę leków przeznaczonych do miejscowego, dożylnego lub wewnętrznego podawania heparyn:

  • Fraxiparine;
  • Żel Lioton;
  • Clexane;
  • Maść heparynowa;
  • Fragmin;
  • Hepatrombina;
  • Wodorocytrynian sodu (heparyna jest podawana dożylnie);
  • Clevarin.

Pośrednie antykoagulanty

Są to długo działające leki, które działają bezpośrednio na krzepliwość krwi. Pośrednie antykoagulanty przyczyniają się do powstawania protrombiny w wątrobie, zawierają cenne dla organizmu witaminy w składzie chemicznym. Na przykład warfaryna jest przepisywana na migotanie przedsionków i sztuczne zastawki serca, podczas gdy zalecane dawki aspiryny są w praktyce mniej wydajne. Lista leków to następująca klasyfikacja serii kumaryn:

  • monokumaryny: Warfaryna, Sinkumar, Mrakumar;
  • indandions: Phenilin, Omefin, Dipaxin;
  • dikumaryny: dikumaryna, tromexan.
  • Rosół: pyszne przepisy ze zdjęciami
  • Serum do ogórków i pomidorów
  • Ciasto z kapustą i jajkiem: przepisy kulinarne

Aby szybko normalizować krzepliwość krwi i zapobiegać zakrzepicy naczyniowej po zawale mięśnia sercowego lub udarze, lekarze zdecydowanie zalecają doustne leki przeciwzakrzepowe zawierające w składzie chemicznym witaminę K. Tego rodzaju leki przepisuj na inne patologie układu sercowo-naczyniowego, skłonne do przewlekłego przebiegu, nawroty. W przypadku braku rozległej choroby nerek należy podkreślić następującą listę doustnych leków przeciwzakrzepowych:

  • Sincumar;
  • Warfarex;
  • Acenokumarol;
  • Neodikumaryna;
  • Phenylin.

Antykoagulanty PLA

To nowa generacja doustnych i pozajelitowych antykoagulantów, opracowywanych przez współczesnych naukowców. Zaletą takiej recepty jest szybki efekt, całkowite bezpieczeństwo pod względem ryzyka krwawienia oraz odwracalne zahamowanie trombiny. Jednak są też wady takich doustnych antykoagulantów, a oto ich lista: krwawienie do przewodu pokarmowego, obecność skutków ubocznych i przeciwwskazań. Ponadto, aby zapewnić długotrwały efekt terapeutyczny, inhibitory trombiny należy przyjmować przez długi czas, bez naruszania zalecanych dawek dziennych..

Leki są uniwersalne, ale ich działanie w chorym organizmie jest bardziej selektywne, tymczasowe i wymaga długotrwałego stosowania. W celu normalizacji krzepnięcia krwi bez poważnych powikłań zaleca się przyjmowanie jednego z podanych leków doustnych antykoagulantów nowej generacji:

  • Apixaban;
  • Rywaroksaban;
  • Dabigatran.

Cena antykoagulantu

Jeśli konieczne jest jak najszybsze zmniejszenie krzepliwości krwi, lekarze ściśle ze względów medycznych zalecają przyjmowanie antykoagulantów - lista leków jest obszerna. Ostateczny wybór zależy od właściwości farmakologicznych konkretnego leku, kosztu w aptekach. Ceny są różne, ale efekt terapeutyczny wymaga większej uwagi. Poniżej możesz bardziej szczegółowo zapoznać się z cenami w Moskwie, ale nie zapomnij o głównych kryteriach takiego zakupu. Więc:

Nazwa antykoagulanta - z listy leków

Wideo

Opinie

Marina, 29 lat Od dzieciństwa mam zaburzenia krzepliwości krwi. Nie wiedziałem nic o antykoagulantach jako grupie farmakologicznej. Lekarz zalecił codzienne przyjmowanie tabletki aspiryny. Tak więc od kilku lat kontynuuję tę procedurę. Ponieważ nie ma problemów zdrowotnych, myślę, że ten lek działa. Tani i zły.

Alexandra, 37 lat Z listy wybrałem dla siebie lekarstwo Rivaroxaban. Lek jest nowy, ale skuteczny - zapewnia skuteczną profilaktykę zakrzepicy. W naszej rodzinie taka choroba jest dziedziczona przez linię żeńską, więc zawczasu martwiłem się o publicznie dostępne środki zapobiegawcze. Lek jest niedrogi, bez reklamacji.

Victoria, 32 lata Od kilku lat mam żylaki. Żyły nie tylko powodowały silny kompleks niższości, ale także okresowo bolały. Pomógł mi lek Lioton żel z listy bezpośrednich antykoagulantów. Lek działa szybko, dodatkowo łagodzi wzmożone zmęczenie kończyn po całym dniu pracy.

Valentina, 41 lat Z listy leków mogę pochwalić warfarynę, która działa szybko i precyzyjnie na problemy zdrowotne. Rok temu lekarz zdiagnozował u mnie microstroke, a dla mnie było to zupełnie nieoczekiwane - najwyraźniej cierpiała na nogach. Natychmiast przepisali ten lek do szybkiej rehabilitacji. Lek pomógł, skutki uboczne nie wystąpiły, chociaż były zagrożone.

Antykoagulanty: lista leków

Różne choroby naczyniowe prowadzą do tworzenia się skrzepów krwi. Prowadzi to do bardzo niebezpiecznych konsekwencji, jak na przykład może dojść do zawału serca lub udaru. Aby rozrzedzić krew, lekarz może przepisać leki zmniejszające krzepliwość krwi. Nazywa się je antykoagulantami i stosuje się je w celu zapobiegania tworzeniu się skrzepów krwi w organizmie. Pomagają blokować tworzenie się fibryny. Najczęściej stosuje się je w sytuacjach, gdy w organizmie nasila się krzepliwość krwi..

Może powstać z powodu problemów, takich jak:

  • Żylaki lub zapalenie żył;
  • Skrzepliny żyły głównej dolnej;
  • Skrzepy żył hemoroidalnych;
  • Uderzenie;
  • Zawał mięśnia sercowego;
  • Uraz tętnicy w obecności miażdżycy;
  • Choroba zakrzepowo-zatorowa;
  • Wstrząs, uraz lub posocznica mogą również prowadzić do zakrzepów krwi.

Aby poprawić stan krzepnięcia krwi, stosuje się antykoagulanty. Jeśli wcześniej używali aspiryny, teraz lekarze opuścili tę technikę, ponieważ istnieją znacznie skuteczniejsze leki.

Co to są antykoagulanty, farmaceutyczne. efekt

Antykoagulanty to leki rozrzedzające krew, a także zmniejszające ryzyko innych zakrzepów krwi, które mogą wystąpić później. Rozróżnij bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty.

Bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty

Rozróżnij bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty. Te pierwsze szybko rozrzedzają krew i są wydalane z organizmu w ciągu kilku godzin. Te ostatnie gromadzą się stopniowo, zapewniając efekt terapeutyczny w przedłużonej formie..

Ponieważ leki te zmniejszają krzepliwość krwi, niemożliwe jest samodzielne zmniejszenie lub zwiększenie dawki, a także skrócenie czasu podawania. Leki stosuje się zgodnie ze schematem przepisanym przez lekarza.

Bezpośrednie antykoagulanty

Bezpośrednie antykoagulanty zmniejszają syntezę trombiny. Ponadto hamują tworzenie się fibryny. Antykoagulanty są skierowane na wątrobę i hamują tworzenie się krzepnięcia krwi.

Bezpośrednie antykoagulanty są dobrze znane każdemu. Są to heparyny do działania miejscowego oraz do podawania podskórnego lub dożylnego.W kolejnym artykule znajdziesz jeszcze więcej informacji o maściach heparynowych..

Na przykład akcja lokalna:

  • Maść heparynowa;
  • Żel Lyoton;
  • Hepatrombina;
  • Bezproblemowy. Recenzje żelu Trombless można znaleźć tutaj.

Leki te są stosowane w zakrzepicy żylnej kończyn dolnych w celu leczenia i zapobiegania tej chorobie.

Mają wyższy wskaźnik penetracji, ale mają mniejszy efekt niż leki dożylne.

Heparyny do podawania:

  • Fraxiparine;
  • Clexane;
  • Fragmin;
  • Clevarin.

Antykoagulanty są zwykle wybierane do określonych celów. Na przykład Clivarin i Troparin są stosowane w celu zapobiegania zatorom i zakrzepicy. Clexane i Fragmin - na dusznicę bolesną, zawał serca, zakrzepicę żylną i inne problemy.

Fragmin jest stosowany do hemodializy. Antykoagulanty są stosowane, gdy istnieje ryzyko powstania zakrzepów krwi w jakimkolwiek naczyniu, zarówno w tętnicach, jak iw żyłach. Działanie leku utrzymuje się przez cały dzień.

Pośrednie antykoagulanty

Pośrednie antykoagulanty są tak nazwane, ponieważ wpływają na tworzenie protrombiny w wątrobie i nie wpływają bezpośrednio na krzepnięcie. Ten proces jest długi, ale dzięki temu efekt przedłuża się..

Są podzielone na 3 grupy:

  • Monokumaryny. Należą do nich: Warfaryna, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dikumaryny to Dikumarin i Tromexan;
  • Indandions to Phenilin, Omefin, Dipaxin.

Najczęściej lekarze przepisują warfarynę. Leki te są przepisywane w dwóch przypadkach: z migotaniem przedsionków i sztucznymi zastawkami serca.

Pacjenci często pytają, jaka jest różnica między aspiryną cardio a warfaryną i czy można zastąpić jeden lek innym?

Eksperci odpowiadają, że Aspiryna cardio jest przepisywana, jeśli ryzyko udaru nie jest wysokie.

Warfaryna jest znacznie skuteczniejsza niż aspiryna, poza tym lepiej jest przyjmować ją przez kilka miesięcy, a nawet przez całe życie.

Aspiryna zjada wyściółkę żołądka i jest bardziej toksyczna dla wątroby.

Pośrednie antykoagulanty zmniejszają produkcję substancji wpływających na krzepnięcie, zmniejszają też produkcję protrombiny w wątrobie i są antagonistami witaminy K.

Pośrednie antykoagulanty obejmują antagonistów witaminy K:

  • Sincumar;
  • Warfarex;
  • Phenylin.

Witamina K bierze udział w procesie krzepnięcia krwi, a pod wpływem warfaryny jej funkcje są upośledzone. Pomaga zapobiegać pękaniu i blokowaniu naczyń krwionośnych przez skrzepy krwi. Lek ten jest często przepisywany po zawale mięśnia sercowego..

Istnieją bezpośrednie i selektywne inhibitory trombiny:

Bezpośredni:

  • Angiox i Pradaxa;

Selektywny:

Wszelkie leki przeciwzakrzepowe o działaniu bezpośrednim i pośrednim są przepisywane tylko przez lekarza, w przeciwnym razie istnieje wysokie ryzyko krwawienia. Pośrednie antykoagulanty gromadzą się w organizmie stopniowo.

Są używane tylko ustnie. Niemożliwe jest natychmiastowe przerwanie leczenia, konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki leku. Nagłe odstawienie leku może spowodować zakrzepicę. W przypadku przedawkowania tej grupy może rozpocząć się krwawienie..

Stosowanie antykoagulantów

Kliniczne stosowanie antykoagulantów jest zalecane w przypadku następujących chorób:

  • Zawał płuc i mięśnia sercowego;
  • Udar zatorowy i zakrzepowy (z wyjątkiem krwotocznego);
  • Zakrzepica żył i zakrzepowe zapalenie żył;
  • Zator naczyń różnych narządów wewnętrznych.

Jako środek zapobiegawczy może być stosowany do:

  • Miażdżyca tętnic wieńcowych, naczyń mózgowych i tętnic obwodowych;
  • Reumatyczne wady serca mitralnego;
  • Zakrzepica żył;
  • Okres pooperacyjny, aby zapobiec zakrzepom krwi.

Naturalne antykoagulanty

Dzięki procesowi krzepnięcia krwi organizm sam zadbał o to, aby zakrzep nie wyszedł poza chore naczynie. Jeden mililitr krwi może pomóc w krzepnięciu całego fibrynogenu w organizmie.

Dzięki swojemu ruchowi krew zachowuje stan płynny, a także dzięki naturalnym koagulantom. Naturalne koagulanty powstają w tkankach, a następnie trafiają do krwiobiegu, gdzie zapobiegają aktywacji krzepnięcia krwi.

Te antykoagulanty obejmują:

  • Heparyna;
  • Antytrombina III;
  • Makroglobulina alfa-2.

Leki przeciwzakrzepowe - lista

Leki przeciwzakrzepowe o działaniu bezpośrednim są szybko wchłaniane, a czas ich działania nie przekracza jednego dnia przed ponownym podaniem lub zastosowaniem.

Pośrednie antykoagulanty gromadzą się we krwi, tworząc efekt kumulacyjny.

Nie należy ich od razu anulować, ponieważ może to przyczynić się do zakrzepicy. Po zażyciu ich dawka jest stopniowo zmniejszana.

Bezpośrednie miejscowe antykoagulanty:

  • Maść heparynowa;
  • Żel Lyoton;
  • Hepatrombina;
  • Bezproblemowy

Antykoagulanty do podawania dożylnego lub śródskórnego:

  • Fraxiparine;
  • Clexane;
  • Fragmin;
  • Clevarin.

Pośrednie antykoagulanty:

  • Girugen;
  • Girulog;
  • Argatroban;
  • Warfaryna Nycomed w tab.;
  • Phenylin w tab.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazań do stosowania antykoagulantów jest sporo, dlatego koniecznie skonsultuj się z lekarzem na temat celowości przyjmowania środków.

Nie można używać z:

  • ICD;
  • Wrzód trawienny;
  • Choroby miąższowe wątroby i nerek;
  • Septyczne zapalenie wsierdzia;
  • Zwiększona przepuszczalność naczyń;
  • Ze zwiększonym ciśnieniem z zawałem mięśnia sercowego;
  • Choroby onkologiczne;
  • Białaczka;
  • Ostry tętniak serca;
  • Choroby alergiczne;
  • Skaza krwotoczna;
  • Mięśniaki;
  • Ciąża.

Ostrożnie podczas menstruacji u kobiet. Nie zalecane dla matek karmiących.

Skutki uboczne

Przedawkowanie leków pośrednich może powodować krwawienie.

Kiedy warfaryna jest przyjmowana razem z aspiryną lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (Simvastin, Heparyna itp.), Działanie przeciwzakrzepowe jest wzmocnione.

A witamina K, środki przeczyszczające lub Paracetamol osłabi działanie warfaryny..

Efekty uboczne po zażyciu:

  • Alergia;
  • Temperatura, ból głowy;
  • Słabość;
  • Martwica skóry;
  • Zaburzenie czynności nerek;
  • Nudności, biegunka, wymioty;
  • Swędzenie, ból brzucha;
  • Łysina.

Antykoagulanty: niezbędne leki

Powikłania spowodowane zakrzepicą naczyniową są główną przyczyną zgonów w chorobach układu krążenia. Dlatego we współczesnej kardiologii bardzo duże znaczenie przywiązuje się do zapobiegania rozwojowi zakrzepicy i zatorowości (zablokowaniu) naczyń krwionośnych. Krzepnięcie krwi w najprostszej postaci można przedstawić jako interakcję dwóch układów: płytek krwi (komórek odpowiedzialnych za powstawanie skrzepów krwi) i białek rozpuszczonych w osoczu krwi - czynników krzepnięcia, pod wpływem których powstaje fibryna. Powstały zakrzep składa się z konglomeratu płytek krwi splątanych z nitkami fibryny.

Aby zapobiec powstawaniu zakrzepów krwi, stosuje się dwie grupy leków: leki przeciwpłytkowe i przeciwzakrzepowe. Leki przeciwpłytkowe zapobiegają tworzeniu się skrzepów płytek krwi. Antykoagulanty blokują reakcje enzymatyczne prowadzące do tworzenia się fibryny.

W naszym artykule rozważymy główne grupy antykoagulantów, wskazania i przeciwwskazania do ich stosowania, skutki uboczne.

Klasyfikacja

W zależności od miejsca zastosowania istnieją bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty. Bezpośrednie antykoagulanty hamują syntezę trombiny, hamują tworzenie się fibryny z fibrynogenu we krwi. Pośrednie antykoagulanty hamują tworzenie się czynników krzepnięcia w wątrobie.

Koagulanty bezpośrednie: heparyna i jej pochodne, bezpośrednie inhibitory trombiny oraz selektywne inhibitory czynnika Xa (jeden z czynników krzepnięcia krwi). Pośrednie antykoagulanty obejmują antagonistów witaminy K..

  1. Antagoniści witaminy K:
    • Fenindion (fenylina);
    • Warfaryna (Warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparyna i jej pochodne:
    • Heparyna;
    • Antytrombina III;
    • Dalteparyna (Fragmin);
    • Enoksaparyna (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparyna (Fraksiparyna);
    • Parnaparyna (fluxum);
    • Sulodeksyd (angioflux, wessel duet f);
    • Bemiparyna (tsibor).
  3. Bezpośrednie inhibitory trombiny:
    • Biwalirudyna (angiox);
    • Eteksylan dabigatranu (pradaxa).
  4. Selektywne inhibitory czynnika Xa:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rywaroksaban (Xarelto).

Antagoniści witaminy K.

Pośrednie antykoagulanty są podstawą profilaktyki powikłań zakrzepowych. Ich tabletki można przyjmować przez długi czas w warunkach ambulatoryjnych. Udowodniono, że stosowanie pośrednich antykoagulantów zmniejsza częstość powikłań zakrzepowo-zatorowych (zawał serca, udar) z migotaniem przedsionków i obecnością sztucznej zastawki serca.

Fenylina nie jest obecnie stosowana ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Syncumar ma długi okres działania i kumuluje się w organizmie, dlatego jest stosowany rzadko ze względu na trudności w kontrolowaniu terapii. Najczęstszym antagonistą witaminy K jest warfaryna..

Warfaryna różni się od innych pośrednich antykoagulantów wczesnym działaniem (10-12 godzin po podaniu) i szybkim ustaniem działań niepożądanych po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.

Mechanizm działania jest związany z antagonizmem tego leku i witaminy K. Witamina K bierze udział w syntezie kilku czynników krzepnięcia krwi. Pod wpływem warfaryny proces ten zostaje zakłócony.

Warfaryna jest przepisywana, aby zapobiec tworzeniu się i wzrostowi skrzepów krwi żylnej. Jest stosowany w długotrwałej terapii migotania przedsionków oraz w przypadku zakrzepicy wewnątrzsercowej. W tych warunkach znacznie zwiększa się ryzyko zawału serca i udaru związanego z zablokowaniem naczyń krwionośnych przez oderwane cząsteczki skrzepów krwi. Warfaryna pomaga zapobiegać tym poważnym powikłaniom. Lek ten jest często stosowany po zawale mięśnia sercowego, aby zapobiec nawracającym incydentom wieńcowym.

Po wymianie zastawki warfaryna jest wymagana przez co najmniej kilka lat po operacji. Jest to jedyny antykoagulant stosowany w celu zapobiegania tworzeniu się skrzepów krwi na sztucznych zastawkach serca. Konieczne jest ciągłe przyjmowanie tego leku w przypadku niektórych trombofilii, w szczególności zespołu antyfosfolipidowego.

Warfaryna jest przepisywana w przypadku kardiomiopatii rozstrzeniowych i przerostowych. Chorobom tym towarzyszy ekspansja jam serca i / lub przerost jego ścian, co stwarza warunki do powstania zakrzepów wewnątrzsercowych.

Podczas leczenia warfaryną należy ocenić jej skuteczność i bezpieczeństwo poprzez monitorowanie INR - międzynarodowego współczynnika znormalizowanego. Wskaźnik ten jest oceniany co 4-8 tygodni od przyjęcia. Podczas leczenia INR powinien wynosić 2,0-3,0. Utrzymanie normalnej wartości tego wskaźnika jest z jednej strony bardzo ważne dla zapobiegania krwawieniom, az drugiej strony zwiększonemu krzepnięciu krwi..

Niektóre pokarmy i zioła zwiększają działanie warfaryny i zwiększają ryzyko krwawienia. Są to żurawina, grejpfrut, czosnek, korzeń imbiru, ananas, kurkuma i inne. Substancje zawarte w liściach kapusty, brukselce, kapuście pekińskiej, burakach, pietruszce, szpinaku, sałacie osłabiają antykoagulacyjne działanie leku. Pacjenci przyjmujący warfarynę nie muszą rezygnować z tych produktów, ale przyjmują je regularnie w niewielkich ilościach, aby zapobiec nagłym wahaniom stężenia leku we krwi..

Efekty uboczne obejmują krwawienie, niedokrwistość, miejscową zakrzepicę i krwiak. Aktywność układu nerwowego może zostać zakłócona wraz z wystąpieniem zmęczenia, bólu głowy i zaburzeń smaku. Czasami pojawiają się nudności i wymioty, bóle brzucha, biegunka, zaburzenia czynności wątroby. W niektórych przypadkach skóra jest dotknięta, pojawia się fioletowy kolor palców u nóg, parestezje, zapalenie naczyń, dreszcze kończyn. Możliwy rozwój reakcji alergicznej w postaci świądu, pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego.

Warfaryna jest przeciwwskazana w ciąży. Nie powinien być przepisywany na jakiekolwiek schorzenia związane z zagrożeniem krwawieniem (uraz, zabieg chirurgiczny, wrzodziejące zmiany narządów wewnętrznych i skóry). Nie stosować na tętniaki, zapalenie osierdzia, infekcyjne zapalenie wsierdzia, ciężkie nadciśnienie tętnicze. Przeciwwskazaniem jest brak możliwości odpowiedniej kontroli laboratoryjnej ze względu na niedostępność laboratorium lub cechy osobowości pacjenta (alkoholizm, dezorganizacja, psychoza starcza itp.).

Heparyna

Jednym z głównych czynników zapobiegających krzepnięciu krwi jest antytrombina III. Niefrakcjonowana heparyna wiąże się z nią we krwi i kilkakrotnie zwiększa aktywność jej cząsteczek. W rezultacie reakcje mające na celu tworzenie się skrzepów krwi w naczyniach są tłumione.

Heparyna jest używana od ponad 30 lat. Wcześniej podawano go podskórnie. Obecnie uważa się, że heparynę niefrakcjonowaną należy podawać dożylnie, co ułatwia monitorowanie bezpieczeństwa i skuteczności terapii. Do podawania podskórnego zalecane są heparyny drobnocząsteczkowe, które omówimy poniżej.

Heparynę stosuje się najczęściej w zapobieganiu powikłaniom zakrzepowo-zatorowym w ostrym zawale mięśnia sercowego, w tym podczas trombolizy.

Kontrola laboratoryjna obejmuje oznaczenie czasu krzepnięcia częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji. Na tle leczenia heparyną po 24 - 72 godzinach powinna być 1,5 - 2 razy większa niż początkowa. Konieczne jest również kontrolowanie liczby płytek krwi, aby nie przegapić rozwoju trombocytopenii. Leczenie heparyną trwa zwykle od 3 do 5 dni, stopniowo zmniejszając dawkę i odstawiając ją.

Heparyna może powodować zespół krwotoczny (krwawienie) i trombocytopenię (zmniejszenie liczby płytek krwi). Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach prawdopodobny jest rozwój łysienia (łysienia), osteoporozy, hipoaldosteronizmu. W niektórych przypadkach dochodzi do reakcji alergicznych, a także wzrostu poziomu aminotransferazy alaninowej we krwi.

Heparyna jest przeciwwskazana w zespole krwotocznym i trombocytopenii, wrzodzie żołądka i dwunastnicy, krwawieniach z dróg moczowych, zapaleniu osierdzia i ostrym tętniaku serca.

Heparyny drobnocząsteczkowe

Dalteparyna, enoksaparyna, nadroparyna, parnaparyna, sulodeksyd, bemiparyna są otrzymywane z niefrakcjonowanej heparyny. Różnią się od tych ostatnich mniejszym rozmiarem cząsteczek. Zwiększa to bezpieczeństwo leków. Działanie staje się dłuższe i bardziej przewidywalne, dlatego stosowanie heparyn drobnocząsteczkowych nie wymaga kontroli laboratoryjnej. Można to przeprowadzić stosując ustalone dawki - strzykawki.

Zaletą heparyn drobnocząsteczkowych jest ich skuteczność przy podawaniu podskórnym. Ponadto mają znacznie mniejsze ryzyko skutków ubocznych. Dlatego obecnie pochodne heparyny zastępują heparynę z praktyki klinicznej..

Heparyny drobnocząsteczkowe są stosowane w zapobieganiu powikłaniom zakrzepowo-zatorowym podczas operacji chirurgicznych i zakrzepicy żył głębokich. Stosuje się je u pacjentów leżących w łóżku i obciążonych dużym ryzykiem takich powikłań. Ponadto leki te są powszechnie przepisywane w przypadku niestabilnej dławicy piersiowej i zawału mięśnia sercowego..

Przeciwwskazania i działania niepożądane w tej grupie są takie same jak w przypadku heparyny. Jednak nasilenie i częstotliwość skutków ubocznych jest znacznie mniejsza.

Bezpośrednie inhibitory trombiny

Jak sama nazwa wskazuje, bezpośrednie inhibitory trombiny bezpośrednio inaktywują trombinę. Jednocześnie hamują aktywność płytek krwi. Stosowanie tych leków nie wymaga kontroli laboratoryjnej..

Biwalirudyna jest podawana dożylnie w ostrym zawale mięśnia sercowego w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym. Ten lek nie jest jeszcze używany w Rosji..

Dabigatran (pradaxa) to pigułka zmniejszająca ryzyko zakrzepicy. W przeciwieństwie do warfaryny nie wchodzi w interakcje z żywnością. Trwają badania nad tym lekiem w leczeniu uporczywego migotania przedsionków. Lek jest dopuszczony do użytku w Rosji.

Selektywne inhibitory czynnika Xa

Fondaparynuks wiąże się z antytrombiną III. Taki kompleks intensywnie dezaktywuje czynnik X, zmniejszając intensywność tworzenia się skrzepliny. Jest przepisywany podskórnie w ostrym zespole wieńcowym i zakrzepicy żylnej, w tym zatorowości płucnej. Lek nie powoduje trombocytopenii ani osteoporozy. Nie jest wymagana żadna laboratoryjna kontrola jego bezpieczeństwa.

Fondaparynuks i biwalirudyna są szczególnie wskazane u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. Zmniejszając częstość występowania zakrzepów krwi w tej grupie pacjentów, leki te znacznie poprawiają rokowanie choroby..

Fondaparynuks jest zalecany do stosowania w ostrym zawale mięśnia sercowego. Nie można go stosować tylko do angioplastyki, ponieważ zwiększa się ryzyko powstania zakrzepów na cewnikach..

Inhibitory czynnika Xa w postaci tabletek w badaniach klinicznych.

Najczęstsze działania niepożądane obejmują anemię, krwawienie, ból brzucha, ból głowy, świąd, zwiększoną aktywność transaminaz.

Przeciwwskazania - czynne krwawienie, ciężka niewydolność nerek, nietolerancja składników leku i infekcyjne zapalenie wsierdzia.