Leki z podgrup są wykluczone. Włączyć
Antykoagulanty ogólnie hamują pojawianie się włókien fibryny; zapobiegają tworzeniu się skrzeplin, pomagają zatrzymać wzrost już powstałych skrzeplin, wzmacniają działanie na skrzepliny endogennych enzymów fibrynolitycznych.
Antykoagulanty dzielą się na 2 grupy: a) bezpośrednie antykoagulanty - szybko działające (heparyna sodowa, nadroparyna wapniowa, enoksaparyna sodowa itp.), Skuteczne in vitro i in vivo; b) pośrednie antykoagulanty (antagoniści witaminy K) - długo działające (warfaryna, fenindion, acenokumarol itp.), działają tylko in vivo i po okresie utajenia.
Antykoagulacyjne działanie heparyny wiąże się z bezpośrednim działaniem na układ krzepnięcia krwi w wyniku tworzenia się kompleksów z wieloma czynnikami hemokoagulacji i objawia się hamowaniem I, II i III faz krzepnięcia. Sama heparyna jest aktywowana tylko w obecności antytrombiny III.
Pośrednie antykoagulanty - pochodne oksykumaryny, indandionu, konkurencyjnie hamują reduktazę witaminy K, hamując w ten sposób aktywację tej ostatniej w organizmie i zatrzymują syntezę czynników hemostazy osoczowej zależnych od witaminy K - II, VII, IX, X.
Antykoagulanty to grupa farmaceutyków wpływających na krzepliwość krwi: gwałtownie spada, zmieniają się właściwości reologiczne tkanki, staje się płynny i łatwiej przechodzi przez naczynia, ale ryzyko niekontrolowanych procesów jest znacznie zwiększone. Przede wszystkim krwawienie.
Leki tego typu są znacznie silniejsze niż leki przeciwpłytkowe, do których są podobne. Surowo zabrania się przyjmowania takich leków bez powołania specjalisty leczącego. Wymagane jest sterowanie dynamiczne, ciągłe monitorowanie.
Mimo całego niebezpieczeństwa, ze względu na niekwestionowaną skuteczność, w większości przypadków konieczne jest stosowanie tego typu leków. W jakich sytuacjach i co musisz wiedzieć?
Podział przeprowadzany jest ze względu na charakter działania, aktywność farmakologiczną i sposób w jaki lek wpływa na organizm pacjenta.
Klasyfikacja antykoagulantów jest raczej słaba, istnieją dwa główne typy: działanie bezpośrednie i pośrednie. Ale obejmują one więcej niż tylko potrzeby terapeutyczne we wszystkich przypadkach klinicznych..
W sercu koagulacji (procesu krzepnięcia krwi) w normalnych warunkach działa grupa określonych substancji. Zapewniają agregację ukształtowanych komórek, szybkie zamknięcie rany lub odcinka naczynia zniszczonego pod wpływem czynnika mechanicznego lub innego.
Głównym związkiem tego typu jest trombina. Bezpośrednio działające leki przeciwzakrzepowe wpływają na jego działanie, przy czym stężenie składnika pozostaje na tym samym poziomie.
Trombina jest nadal wytwarzana i wykrywana podczas badania krwi. Ale przestaje działać, co jest podstawą pracy bezpośrednich antykoagulantów.
Leki tego typu są uważane za złoty standard w leczeniu doraźnym. Jednak ze względu na agresywne działanie farmakologiczne, stosowanie tej podgrupy leków jest zdecydowanie odradzane ze względu na długi czas trwania kursu terapeutycznego..
Leki są szybko metabolizowane, przetwarzane i wydalane. Korzystny efekt nie trwa długo, skutki uboczne są poważne, aż do masywnego krwawienia.
Dlatego bez nadzoru hematologa takich leków nie można stosować..
Ta podgrupa farmaceutyków ma złożony mechanizm działania ze względu na możliwości składników aktywnych wchodzących w skład leku.
Przydatny wynik różni się radykalnie od wyniku poprzedniej grupy leków..
Pośrednie antykoagulanty wpływają na trombinę, całkowicie neutralizując związek, niszcząc go. Ponadto oddziałują na inne czynniki krzepnięcia, wpływając pośrednio na szybkość agregacji powstałych krwinek..
Oprócz faktycznego działania upłynniającego, leki tego typu pomagają normalizować odżywienie tkanek mięśnia sercowego, rozluźniać muskulaturę naczyń, usuwać także sole organiczne, przywracać stężenie cholesterolu.
Ze względu na stosunkowo mniej agresywne stosowanie leki te mogą być używane przez długi czas.
Skutki uboczne są również poważne, a ryzyko ich rozwoju przy niekontrolowanym stosowaniu jest duże. Niedopuszczalne jest samodzielne podjęcie tej podgrupy..
Nie można jednoznacznie mówić o tym, które leki są lepsze. Wszystko zależy od konkretnego przypadku klinicznego.
Wśród możliwych wskazań do stosowania:
Normalne krążenie zmienia się, staje się słabe i niewystarczające do odżywienia tkanek. Antykoagulanty mogą pomóc w początkowych etapach procesu patologicznego. Co więcej, nie możesz obejść się bez trombolityki.
Miejscowa heparyna jest klasyczną formą leczenia. Jest przepisywany na krwiaki, w początkowych stadiach żylaków.
Stężenie substancji czynnej jest minimalne, dlatego prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych przy prawidłowym stosowaniu jest znikome.
Lista bezpośrednich antykoagulantów: Heparyna, Lyoton, Venolife, Hepatrombin, Maść heparynowa. Częściowo składnik jest obecny w maści Troxevasin.
Środki do odbioru wewnętrznego. Stosowany w leczeniu chorób ogólnoustrojowych, gdy nie można ograniczyć miejscowego narażenia.
Obejmuje to dwa podtypy leków:
Lista leków przeciwzakrzepowych jest znacznie szersza, jednak te kluczowe prezentowane na rynku farmaceutycznym opierają się właśnie na wspomnianej substancji..
Typowe przyczyny odmowy użytkowania:
Lista nie jest kompletna. Wymagana jest ocena listy w adnotacji do określonej nazwy.
Wskazania do stosowania:
Oprócz wskazanych wskazań można wyróżnić opisane powyżej podstawy. Z tą różnicą, że pośrednie antykoagulanty są rzadziej stosowane w ostrych stanach, ich powołanie przeprowadza się w przypadku przewlekłych chorób serca, naczyń krwionośnych, zaburzeń hematologicznych.
Lista pośrednich antykoagulantów obejmuje trzy nazwy:
Jednocześnie, gdy tylko lek zostanie anulowany, negatywne zjawiska, efekty uboczne szybko znikają. Wszechstronność i elastyczność Warfaryny sprawiają, że jest ona niezbędna w leczeniu większości patologii.
Leki pośrednie stosuje się ściśle według wskazań, pomimo większego bezpieczeństwa i zmienności pozytywnego efektu.
Powody odmowy stosowania pośrednich leków przeciwkagulacyjnych są mniej więcej takie same, jak w przypadku leków działających bezpośrednio.
Dodatkowe to ciąża i groźba poronienia. Również skłonność do krwawień z macicy.
Generalnie w okresie ciąży i karmienia piersią nie należy przepisywać leków upłynniających i zmieniających właściwości reologiczne. To uniwersalna podstawa niepowodzenia.
Nie zaleca się stosowania leków korygujących zaburzenia u dzieci. Ponieważ antykoagulanty mogą spowalniać tworzenie się kości, powodują problemy krwotoczne.
Specyficznymi przeciwwskazaniami są ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek. W takim przypadku leki tylko zaszkodzą, pogorszą sytuację..
Zasadniczo występują te same działania niepożądane, jak w przypadku stosowania bezpośrednich antykoagulantów. Często powstają krwiaki, rozwija się krwawienie.
Pacjenci spotykają się z procesami dyspeptycznymi (zgaga, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, naprzemienne zaburzenia stolca).
Często występują reakcje alergiczne, takie jak wysypki skórne. Rzadziej inne, cięższe formy zaburzeń: obrzęk Quinckego, wstrząs anafilaktyczny.
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów ze złożoną nietolerancją grupy leków. Wielowartościowa reakcja alergiczna.
Mianowanie antykoagulantów odbywa się ściśle według wskazań, nie są to środki, które można stosować arbitralnie. Ryzyko jest zbyt duże, nie można w ten sposób osiągnąć pozytywnego działania. Warto skontaktować się z hematologiem.
Antykoagulanty stanowią odrębną kliniczną i farmakologiczną grupę leków, które są niezbędne do leczenia stanów patologicznych, którym towarzyszy wewnątrznaczyniowe tworzenie się skrzepliny poprzez zmniejszenie lepkości krwi. Zapobieganie zakrzepicy za pomocą antykoagulantów pozwala uniknąć poważnej katastrofy sercowo-naczyniowej. Leki przeciwzakrzepowe dzielą się na kilka typów, które mają różne właściwości i mechanizm działania..
Podział leków z klinicznej i farmakologicznej grupy antykoagulantów opiera się na ich działaniu, dlatego istnieją 2 główne rodzaje leków:
Pod względem budowy chemicznej większość nowoczesnych preparatów przeciwzakrzepowych to związki syntetyzowane chemicznie, w tym na bazie naturalnych analogów. Jedynym naturalnym antykoagulantem o bezpośrednim działaniu jest heparyna.
Głównym zadaniem antykoagulantów jest zmniejszenie lepkości krwi i zapobieganie powstawaniu zakrzepów wewnątrznaczyniowych, które nie są spowodowane ich uszkodzeniem i krwawieniem. Leki wpływają na procesy hemostazy. Bezpośrednie antykoagulanty hamują aktywność funkcjonalną głównego enzymu trombiny, który katalizuje przemianę rozpuszczalnego fibrynogenu w fibrynę. Wytrąca się w postaci nitek.
Mechanizm działania pośrednich antykoagulantów polega na tłumieniu czynności funkcjonalnej innych enzymów, które pośrednio wpływają na proces tworzenia się skrzepliny.
Głównym wskazaniem medycznym do stosowania pośrednich i bezpośrednich antykoagulantów jest zmniejszenie prawdopodobieństwa powstania skrzepliny wewnątrznaczyniowej w różnych stanach patologicznych:
Ponieważ stosowanie antykoagulantów implikuje zakłócenia układu hemostazy, leki są przepisywane przez lekarza tylko po przeprowadzeniu odpowiednich badań.
Ponieważ leki z grupy klinicznej i farmakologicznej, antykoagulanty, wpływają na krzepnięcie krwi, zmniejszając ją, wyróżnia się szereg stanów patologicznych i fizjologicznych organizmu pacjenta, w których ich stosowanie jest przeciwwskazane:
Przed przepisaniem bezpośrednich lub pośrednich antykoagulantów lekarz musi upewnić się, że pacjent nie ma przeciwwskazań.
Lista leków bezpośrednich antykoagulantów według struktury chemicznej obejmuje 3 grupy:
Obecnie najczęściej stosowane są leki na bazie heparyny i jej niskocząsteczkowych analogów. Fraxiparin jest stosowany głównie w postaci zastrzyków, heparyna jest przepisywana do miejscowego użytku zewnętrznego (Lioton, maść heparynowa, hepatrombina).
Pod względem budowy chemicznej pośrednie antykoagulanty obejmują 2 głównych przedstawicieli leków:
Z grupy pośrednich antykoagulantów wyodrębnia się związek indandionu, który ma dość wysoką toksyczność, a także częste występowanie skutków ubocznych.
Na tle stosowania leków z grupy klinicznej i farmakologicznej antykoagulanty mogą wywoływać negatywne reakcje, które zwykle objawiają się zwiększonym krwawieniem. Ryzyko wystąpienia obfitych, intensywnych krwawień wzrasta, szczególnie w przypadku przepisywania bezpośrednich lub pośrednich leków przeciwzakrzepowych bez uwzględnienia ewentualnych przeciwwskazań. Najczęściej po rozpoczęciu stosowania antykoagulantów mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Obfite krwawienie, które rozwinęło się na tle stosowania bezpośrednich lub pośrednich leków przeciwzakrzepowych, wymaga pilnej pomocy medycznej, ponieważ są one stanami zagrażającymi życiu pacjenta..
Zdolność do obniżania lepkości krwi posiadają leki z klinicznej i farmakologicznej grupy leków przeciwpłytkowych. Mechanizm działania leków opiera się na bezpośrednim działaniu na płytki krwi, prowadząc do zakłócenia procesu ich agregacji z tworzeniem się małych skrzepów krwi. Preparaty z klinicznej i farmakologicznej grupy leków przeciwpłytkowych są zwykle stosowane w kompleksowym leczeniu patologii układu sercowo-naczyniowego w profilaktyce powikłań w postaci zakrzepicy z zatorami. Można je stosować w połączeniu z pośrednimi antykoagulantami. Środki przeciwpłytkowe obejmują kwas acetylosalicylowy, aspirynę-kardio, klopidogrel.
Zastosowanie leków przeciwzakrzepowych we współczesnej medycynie pozwoliło uniknąć wielu różnych powikłań związanych z rozwojem choroby zakrzepowo-zatorowej. Nie należy ich stosować bez recepty, ponieważ może to spowodować poważne skutki uboczne..
farmakologia - Leki przeciwzakrzepowe (krótki przegląd) Podstawowa farmakologia leków przeciwzakrzepowych Leki przeciwpłytkowe. Antykoagulanty. Fibrynolityki.
W zdrowym ludzkim ciele układy krzepnięcia krwi i przeciwzakrzepowe są w dynamicznej równowadze. Jednocześnie przepływ krwi przez naczynia nie jest utrudniony i nie dochodzi do nadmiernego tworzenia się skrzepliny, zarówno przy otwartym krwawieniu, jak iw obrębie łożyska naczyniowego..
Jeśli równowaga ta zostanie zachwiana, powstają warunki do zakrzepicy małych lub dużych naczyń, a nawet rozwoju zespołu rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego, w którym liczne skrzepy krwi mogą prowadzić do szybkiej śmierci..
Jednak wiele sytuacji klinicznych prowadzi do tworzenia się skrzepów krwi w niewłaściwym miejscu i w niewłaściwym czasie, zatykając żyły i tętnice różnego kalibru.
Leczenie wszystkich tych patologii polega na stosowaniu antykoagulantów, zwanych również antykoagulantami lub rozcieńczalnikami krwi. Są to leki zaprojektowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi, a tym samym przywrócenia jej płynności (właściwości reologiczne) i zmniejszenia ryzyka nawrotu zakrzepicy. Antykoagulanty zmniejszają aktywność tkanek (fibrynogenu, płytek krwi) lub osoczowych czynników krzepnięcia. Działanie antykoagulantów może być:
Zapobieganie chorobom serca - oprócz leczenia ostrej zakrzepicy prowadzi się leczenie przeciwzakrzepowe w celu zapobiegania im niestabilnej dławicy piersiowej, różnych zaburzeń rytmu serca (stała postać migotania przedsionków), z wadami zastawkowymi serca, zatarcie zapalenia wsierdzia, u pacjentów poddawanych hemodializie, po operacjach naprawczych, a nie serca (np. pomostowania tętnic wieńcowych).
Trzecim kierunkiem stosowania antykoagulantów jest stabilizacja składników krwi pobranej do badań laboratoryjnych lub przygotowanie ich do późniejszej transfuzji..
Charakteryzują się niską przepuszczalnością tkanek i słabszym działaniem. Stosowany do miejscowego leczenia żylaków, hemoroidów, resorpcji krwiaków. Lista: Maść heparynowa, Venolife, żel Lyoton, Venitan, Laventum, Trombless.
50-90 rubli. |
30 gr. 400 rbl. |
30 gr. 250 rbl. |
30 gr. 180 rbl. |
(Heparyna + Dekspantenol + Trokserutyna) 40g. 400 rbl. |
Heparyna + Alantoina + Dekspantenol 40g. Maść 300ME 50 rubli, 500Me 40gr. żel 300r. |
(heparyna + escyna) cena 50 gr. 250 rbl. |
(Heparyna + Dekspantenol + Trokserutyna) 40 gr. 280 rbl. |
Drugą dużą grupą bezpośrednich antykoagulantów są heparyny, których mechanizm działania opiera się na połączeniu hamowania czynników krzepnięcia osocza i tkanek. Z jednej strony te bezpośrednie antykoagulanty blokują trombinę i hamują tworzenie fibryny..
Z drugiej strony obniżają aktywność osoczowych czynników krzepnięcia krwi (IXa, Xa, XIa, XIIa) oraz kalikreiny. W obecności antytrombiny III heparyna wiąże się z białkami osocza i neutralizuje czynniki krzepnięcia. Heparyny niszczą fibrynę i hamują adhezję płytek krwi.
Leki podaje się podskórnie lub dożylnie (w zależności od instrukcji). Podczas leczenia jeden lek nie zmienia się na inny (to znaczy leki nie są równoważne i nie są zamienne). Maksymalna aktywność leku rozwija się w ciągu 2-4 godzin, a aktywność utrzymuje się w ciągu dnia.
Mają mniejszy wpływ na trombinę, głównie hamując czynnik krzepnięcia Xa. Poprawia to tolerancję i skuteczność heparyn drobnocząsteczkowych. Zmniejszają adhezję płytek krwi mniej niż antykoagulanty heparynowe o małej masie cząsteczkowej. Lista leków:
(Wapń nadroparyny) 1 strzykawka 380 rubli. |
(Sól sodowa enoksaparyny) 0,4 ml. 6 szt. 1000 rub. |
(Sól sodowa enoksaparyny) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum |
(Sól sodowa rewiparyny) |
(Sól sodowa heparyny) |
Są to sole sodowe i wapniowe heparyny. Heparyna, Heparyna Fereina 5 amp. 500-600 rub.
Działa podobnie do heparyny: blokuje trombinę, czynniki krzepnięcia IXa do XIIa, plazminę. Podczas leczenia należy monitorować poziom leku przeciwzakrzepowego III w osoczu krwi.
Wskazania: Lek stosuje się w powikłaniach zakrzepowo-zatorowych na tle wrodzonego niedoboru antytrombiny III lub jej nabytego niedoboru (na tle marskości wątroby z niewydolnością komórek wątroby i ciężką żółtaczką, z zespołem rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego, u pacjentów poddawanych hemodializie, z zakrzepicą o różnym pochodzeniu). Lek podaje się dożylnie.
Przeciwwskazania: Cybernin nie jest stosowany w przypadku nietolerancji u dzieci. Stosować ostrożnie u kobiet w ciąży.
Efekty uboczne: Jego stosowanie może być skomplikowane przez alergie skórne (pokrzywkę), zawroty głowy, niewydolność oddechową, dreszcze, gorączkę, nieprzyjemny smak w ustach, niewyraźne widzenie, kaszel, ból w klatce piersiowej.
Działają poprzez bezpośrednie blokowanie trombiny (osoczowego czynnika krzepnięcia, który powstaje z protrombiny aktywowanej przez tromboplastynę). Fundusze z tej grupy działają podobnie jak hirudyna wydzielana przez pijawki i zapobiegająca krzepnięciu krwi..
Ximelagatran wiązał duże nadzieje z zapobieganiem udarom. W eksperymentach wykazał przyzwoite wyniki i nie był gorszy pod względem skuteczności i biodostępności w porównaniu z warfaryną. Jednak zgromadzono dalsze informacje, że lek powoduje poważne uszkodzenie wątroby, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu.
Fondaparynuks (Arixtra) jest bezpośrednim pozajelitowym lekiem przeciwzakrzepowym, który wybiórczo hamuje czynnik krzepnięcia Xa. Można go podawać bez kontroli APTT podskórnie w standardowych dawkach uwzględniających masę ciała pacjenta. Średnia dawka - 2,5 mg dziennie.
Lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej.
Stosowany jest w profilaktyce powikłań zakrzepowo-zatorowych u pacjentów z dużymi zabiegami chirurgicznymi w obrębie jamy brzusznej, u długotrwale unieruchomionych lub po endoprotezoplastyce. Lek stosuje się w leczeniu ostrej zakrzepicy żył głębokich kończyn dolnych, PE, ostrego zespołu wieńcowego.
Służy wyłącznie do konserwacji krwi i jej składników. To on jest dodawany do probówek z krwią w laboratorium, aby się nie zwijała. Wiążąc wolne jony wapnia, wodorocytrynian sodu zapobiega tworzeniu się tromboplastyny i przemianie protrombiny w trombinę.
Pośrednie antykoagulanty to leki, które mają odwrotny wpływ na witaminę K. albo zmniejszają tworzenie się białek (białek C i S) zaangażowanych w układ antykoagulacyjny, albo utrudniają tworzenie się protrombiny, czynników krzepnięcia VII, IX i X w wątrobie.
W naturze kumaryna w postaci cukrów występuje w wielu roślinach (aster, nostalgiczna koniczyna, żubr) W postaci izolowanej są to kryształy pachnące świeżym sianem. Jego pochodna (dikumaryna) została wyizolowana w 1940 roku z rozkładającej się słodkiej koniczyny i została po raz pierwszy zastosowana w leczeniu zakrzepicy.
Do odkrycia tego skłonili się weterynarze, którzy w latach dwudziestych XX wieku odkryli, że krowy w USA i Kanadzie pasące się na łąkach porośniętych koniczyną zaczęły umierać z powodu masowego krwawienia. Następnie dikumaryna była używana przez pewien czas jako trutka na szczury, a później zaczęła być stosowana jako lek przeciwzakrzepowy. Następnie dikumarynę z leków zastąpiono neodykumaryną i warfaryną..
Lista leków: Warfaryna (Warfarex, Marevan, Warfarin sodu), Neodikumarin (Ethylbiscumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).
Należy pamiętać, że samodzielne podawanie i dobór dawek warfaryny jest surowo zabronione ze względu na wysokie ryzyko krwawienia i udaru. Tylko lekarz, który potrafi prawidłowo ocenić sytuację kliniczną i ryzyko, może przepisać leki przeciwzakrzepowe i dostosowywać dawki..
Warfaryna jest dostępna w tabletkach 2,5, 3 i 5 mg pod różnymi nazwami handlowymi. Jeśli zaczniesz przyjmować tabletki, zaczną działać po 36-72 godzinach, a maksymalny efekt terapeutyczny pojawi się po 5-7 dniach od rozpoczęcia kuracji. Jeśli lek zostanie anulowany, normalne funkcjonowanie układu krzepnięcia krwi powróci po 5 dniach. Wszystkie typowe przypadki zakrzepicy i choroby zakrzepowo-zatorowej często stają się wskazaniami do powołania warfaryny..
Lek przyjmuje się raz dziennie o tej samej porze. Zacznij od 2 tabletek dziennie (dzienna dawka 5 mg). Dostosowanie dawki przeprowadza się 2-5 dni po monitorowaniu wskaźników krzepnięcia (INR). Dawki podtrzymujące są utrzymywane w granicach 1-3 tabletek (2,5-7,5 mg) dziennie. Czas trwania leku zależy od rodzaju patologii. Tak więc przy migotaniu przedsionków, wadach serca lek jest zalecany do ciągłego stosowania, PE wymaga leczenia przez około sześć miesięcy (jeśli wystąpił spontanicznie lub jego przyczyna została usunięta operacyjnie) lub jest przeprowadzana do końca życia (jeśli występuje na tle zakrzepowego zapalenia żył nóg).
Skutki uboczne warfaryny obejmują krwawienie, nudności i wymioty, biegunkę, bóle brzucha, reakcje skórne (pokrzywka, swędzenie skóry, egzema, martwica, zapalenie naczyń, zapalenie nerek, kamica moczowa, wypadanie włosów).
Warfaryna kategorycznie nie może być stosowana w ostrym krwawieniu, zespole rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego, ciężkiej chorobie wątroby lub nerek z kreatyniną powyżej 140 μmol na litr, trombocytopenii, u osób z predyspozycją do krwawień (wrzód trawienny, ciężkie rany, bakteryjne zapalenie wsierdzia, żylaki przełyku, hemoroidy, tętniaki tętnicze), w pierwszych 12 i ostatnich 4 tygodniach ciąży. Lek nie jest również zalecany w przypadku zaburzeń wchłaniania glukozy i galaktozy, przy niedoborze laktazy. Warfaryna nie jest wskazana oraz we wrodzonym niedoborze białek S i C w osoczu krwi.
Istnieje cała lista pokarmów, które należy spożywać ostrożnie lub całkowicie wykluczyć podczas leczenia warfaryną, ponieważ zwiększają krwawienie i zwiększają ryzyko krwawienia. Są to czosnek, szałwia i chinina występujące w tonikach, papaja, awokado, cebula, kapusta, brokuły i brukselka, skórki ogórka, sałata i rukiew wodna, kiwi, mięta, szpinak, pietruszka, groch, soja, rukiew wodna, rzepa, oliwa z oliwek, groszek, kolendra, pistacje, cykoria. Alkohol zwiększa również ryzyko krwawienia.
Przeciwnie, dziurawiec zmniejsza skuteczność leku i nie należy go stosować jednocześnie..
NLPZ (z wyjątkiem inhibitorów COX-2), klopidogrel, aspiryna, dipirydamol, duże dawki penicylin, cymetydyna, chloramfenikol.
Allopurynol, Digoksyna, Amiodaron, Chinidyna, Dizopiramid, Disulfiram, Amitryptylina, Sertralina, Heparyna, Bezafibrat, Klofibrat, Fenofibrat, Witaminy A i E, Glukagon, Glibenklamid, Gingo otosfid, Efrekflust, Gingo otosfid, Efrekflust, Gingo-otosfid Cymetydyna, Indometacyna, Kodeina, Metolazon, Piroksykam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosterone, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetine, Troglitazone, Phenylbutazone, Flucanazol, Itraconazole, Levamisolocov, Lavamisoloks, Miconazine Tetracykliny, cefuroksym, klarytromycyna, chloramfenikol, sulfametoksazol.
INR (International Normalized Ratio) jest wskaźnikiem krzepnięcia krwi, który jest badany przed przepisaniem warfaryny i jako kontrola skuteczności terapii, a także w celu dostosowania dawkowania i oceny ryzyka powikłań leczenia. Jest to pochodna czasu protrombinowego (podczas którego krew krzepnie), a także PTI (indeksu protrombiny), który zwykle wynosi 95-105%.
INR sprawdza się przed przyjęciem warfaryny, a następnie w dniach 2-5. Dobranie dawki leku i ustabilizowanie wskaźnika INR w ramach wartości docelowych (2-3) zajmuje średnio do 10 dni. Dalsza kontrola odbywa się raz na 2-4 tygodnie.
Ogólnie rzecz biorąc, antykoagulanty są lekami z wieloma pułapkami. Najważniejsze z nich to ryzyko krwawienia samoistnego (w tym utajonego) i wypadków mózgowych, które mogą prowadzić do śmierci. W związku z tym leki przeciwzakrzepowe należy przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem lekarza, biorąc pod uwagę wszystkie okoliczności choroby, ryzyko u pacjenta i dane z kontroli laboratoryjnej, które muszą być ostrożne i regularne.
Miareczkowanie (stopniowy dobór dawek) warfaryny do leczenia podtrzymującego przebiega w dwóch etapach: faktyczny dobór dawki i długotrwałe leczenie dawkami podtrzymującymi. Obecnie wszyscy pacjenci, w zależności od wrażliwości na lek, są podzieleni na trzy grupy.
Te cechy biodostępności warfaryny u różnych pacjentów mogą wymagać dokładniejszego (częstszego) monitorowania laboratoryjnego INR w okresie leczenia, łączącego pacjentów z laboratoriami. Pacjent może zachować względną swobodę ruchów i życia kupując prosty aparat Coagucheka, który działa podobnie jak glukometr z użyciem pasków testowych. To prawda, że cena samego urządzenia wynosi około 30000 rubli, a materiały eksploatacyjne (zestaw pasków testowych) będą kosztować od sześciu do siedmiu tysięcy.
Nowa generacja antykoagulantów, które z powodzeniem zastępują warfarynę w wielu sytuacjach (kardiologia, profilaktyka i leczenie zakrzepicy żył głębokich kończyn, ZP, w terapii i profilaktyce udarów), pozwala dziś oderwać się od problemu kontroli INR..
Pierwsze dwa z nich z powodzeniem zastępują obecnie pozajelitowe leki przeciwzakrzepowe w połączeniu z warfaryną w sytuacjach zatorowości płucnej niskiego ryzyka.
Wykazuje najmniejsze możliwe ryzyko krwawienia, jest bezpieczniejszy dla tej grupy powikłań w porównaniu z połączeniem Warfaryny z enoksaparyną. Efekt terapii objawia się szybko; kontrola INR nie jest wymagana. W leczeniu PE lub zakrzepicy żył głębokich kończyn dolnych przepisuje się 15 mg leku przez 3 tygodnie dwa razy dziennie. Następnie przechodzą na dawkę podtrzymującą 20 mg raz dziennie przez 3-6-12 miesięcy.
W tej samej sytuacji Apixaban występuje w dawkach 10 mg dwa razy dziennie przez tydzień, a następnie 5 mg dwa razy dziennie przez całe życie. Leki są obiecujące pod względem ambulatoryjnej terapii zatorowości płucnej niskiego ryzyka, która jest obecnie leczona szpitalnie.
Leki te są przeciwwskazane w przypadku:
Nie zastępuje antykoagulantów pozajelitowych i jest przepisywany po leczeniu nimi w dawce 150 mg dwa razy dziennie (110 mg dwa razy u osób powyżej 80 roku życia lub otrzymujących werapamil). W leczeniu udarów niedokrwiennych najbezpieczniejszy jest Apixaban, który jest przepisywany na mały udar przez 3-5 dni, średnio 6 dni (po TK mózgu), z ciężkim po 12 dniach.
Interesujące jest zastosowanie tych środków w profilaktyce PE u pacjentów po endoprotezoplastyce stawu biodrowego i kolanowego. Średnio terapię przeciwzakrzepową należy rozpocząć od 1 do 4 godzin po operacji.
W praktyce kardiologicznej na tle migotania przedsionków można zapobiegać udarowi zamiast warfaryny za pomocą dowolnego z tych leków. Jednocześnie Dabigatran (110 mg dwa razy dziennie) i Apixaban (5 mg 2 razy dziennie) są bardziej skuteczne niż warfaryna, a ryzyko krwawienia jest mniejsze przy ich spożyciu. Zarówno Dabigatran, Apixaban, jak i Rivaroxaban, w porównaniu z Warfarinem, dają w tych sytuacjach niższe statystyki dotyczące powikłań, takich jak udar krwotoczny. Rywaroksaban w zapobieganiu udarowi niedokrwiennemu w przypadku migotania przedsionków w dawkach 20 mg raz na dobę nie ma przewagi nad warfaryną.
W przypadku obecności mechanicznych protez zastawek serca, a także zwężenia zastawki mitralnej, przejście z warfaryny na nowe leki przeciwzakrzepowe jest niewłaściwe.
Termin nowe antykoagulanty obejmuje Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.
Często pacjenci (zwłaszcza osoby starsze) popełniają błędy w schemacie dawkowania leku lub po prostu zapominają, czy w ogóle go zażyli. Aby nie wpaść w skrajne sytuacje krwawienia lub gwałtownego wzrostu ryzyka zakrzepicy, istnieją pewne zasady korygowania błędów w przyjmowaniu antykoagulantów nowej generacji.
Podobnie jak w przypadku warfaryny, po zastosowaniu nowych leków przeciwzakrzepowych może wystąpić krwawienie o różnym nasileniu. Jeśli krwawienie jest niewielkie, antykoagulant będzie musiał zostać anulowany. Przy umiarkowanym nasileniu dodatkowo kapie erytrom, koncentrat płytek krwi lub świeżo mrożone osocze. Krwawienie zagrażające życiu wymaga zastosowania koncentratu kompleksu protrombiny lub leczenia chirurgicznego.
Nie ma specyficznego antidotum na warfarynę (ani Vikasol, ani Etamsilat nie są odpowiednie).
Do tej pory antidotum Idarucizumab zostało zarejestrowane i stosowane w leczeniu Dabigatranu w Europie. W Federacji Rosyjskiej jego rejestracja planowana jest na 2017 rok. Najczęściej lek stosuje się w sytuacjach nagłych (na przykład w przypadku krwawienia zagrażającego życiu lub ratunkowej pomocy chirurgicznej).
Wszystkie większe interwencje chirurgiczne wymagają przeniesienia pacjenta z warfaryny lub nowych antykoagulantów na heparyny drobnocząsteczkowe podawane pozajelitowo.
Można jednak przeprowadzić drobny zabieg chirurgiczny bez zmiany leczenia przeciwzakrzepowego. W szczególności w przypadku warfaryny lub nowych antykoagulantów pacjenci mogą być leczeni:
Z artykułu dowiesz się o bezpośrednich i pośrednich antykoagulantach: rodzajach, mechanizmie działania, wskazaniach i przeciwwskazaniach do przyjmowania leków, skutkach ubocznych, konieczności monitorowania w celu zapobiegania powikłaniom.
Antykoagulanty to grupa leków rozrzedzających krew, wpływających na układ krzepnięcia, zmieniających jej właściwości reologiczne, ułatwiających przepływ krwinek i osocza w krwiobiegu. Leki nie mają alternatywy, dlatego pomimo ryzyka niekontrolowanego krwawienia znajdują szerokie zastosowanie w praktyce medycznej..
Antykoagulanty w swoim działaniu przypominają środki przeciwpłytkowe, ale mają silniejsze działanie, dlatego nigdy nie są stosowane bez ścisłego nadzoru lekarza. Różnica między lekami z obu grup polega na miejscu zastosowania ich działania.
Leki przeciwpłytkowe - inaktywują receptory na powierzchni płytek krwi. W procesie tworzenia skrzepów krwi aktywowane są specjalne mediatory, których komórki wszystkich tkanek są wrzucane do krwioobiegu po uszkodzeniu. Płytki krwi reagują na to, wysyłając do nich substancje chemiczne sprzyjające koagulacji. Leki przeciwpłytkowe hamują ten proces.
Leki związane z antykoagulantami są przepisywane jako profilaktyka lub leczenie. Kwestie profilaktyki są najważniejsze dla osób, u których genetycznie ukształtowała się lub nabyła w trakcie życia skłonność do powstawania zakrzepów. Każde uszkodzenie naczyń wymaga zatrzymania krwawienia, aby uniknąć nieprawidłowej utraty krwi. Zwykle problem rozwiązuje miejscowa zakrzepica naczyniowa..
Ale jeśli w organizmie istnieją (powstają) warunki do rozwoju zakrzepicy obwodowej kończyn dolnych, sytuacja grozi oddzieleniem skrzepu krwi od ścian naczyń krwionośnych podczas normalnego chodzenia, nagłych ruchów. Aby zapobiec temu rozwojowi zdarzeń, przepisywane są antykoagulanty. W przeciwnym razie powstały skrzep krwi może dostać się do tętnic płucnych, powodując śmierć z powodu PE lub przewlekłego nadciśnienia płucnego, które wymaga stałej korekty..
Drugim wariantem zakrzepicy jest niedrożność żylna ze zmianami zastawkowymi, która prowadzi do zespołu pozakrzepowego. Do leczenia tej patologii potrzebne są również antykoagulanty. Nagły rozwój zdarzeń wymaga infuzji bezpośrednich antykoagulantów (heparyna, hirudyna).
Przewlekłe choroby sugerują powołanie leków przeciwzakrzepowych, które blokują tworzenie trombiny w wątrobie: Dikumaryna, Warfaryna, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.
Wysoka lepkość krwi może powodować tworzenie się skrzepów w tętnicach wieńcowych na tle miażdżycy, powodować niedokrwienie mięśnia sercowego, martwicę kardiocytów i zawał serca. Dlatego wszystkim pacjentom z patologią sercowo-naczyniową przepisuje się pośrednie antykoagulanty jako profilaktykę przez całe życie. Sytuacje nagłe są rozwiązywane za pomocą leków działających bezpośrednio na OIT.
Antykoagulanty produkowane są w postaci tabletek, maści, roztworów do podawania dożylnego i domięśniowego.
Leki przeciwzakrzepowe z tej grupy są tworzone głównie w celu rozwiązania sytuacji awaryjnych. Pod wpływem bezpośrednich antykoagulantów proces patologiczny zostaje zatrzymany, skrzepy krwi ulegają lizie, po czym leki są metabolizowane i wydalane z organizmu. Efekt jest krótkotrwały, ale wystarczy też na wystąpienie obfitego krwawienia przy nieprawidłowej dawce leku. Samodzielne podawanie antykoagulantów jest jak śmierć.
Bezpośrednie antykoagulanty są stosowane przy stałym monitorowaniu powikłań w leczeniu szeregu chorób z wysokim krzepliwością krwi:
Do tej grupy leków należą klasyczne heparyny o różnym stopniu masy cząsteczkowej: małej i średniej, a także szereg innych leków o podobnym mechanizmie działania. Wszystkie z nich można podzielić na dwie duże grupy: do stosowania miejscowego i do wstrzykiwań..
Jedną z najpopularniejszych baz klasycznych zewnętrznych antykoagulantów jest heparyna. Substancja wchodzi w interakcje z białkami osocza, śródbłonkiem naczyniowym, makrofagami. Leki na bazie heparyny nie gwarantują w pełni ochrony przed zakrzepicą: jeśli skrzeplina już się pojawiła i znajduje się na blaszce miażdżycowej, to heparyna nie może na nią działać.
Służy do lokalnego rozwiązywania problemów z zakrzepicą:
Mechanizm działania leków polega na połączeniu hamowania czynników krzepnięcia w osoczu krwi i tkankach. Z jednej strony antykoagulanty blokują trombinę, która hamuje tworzenie się fibryny. Z drugiej strony zmniejszają aktywność czynników krzepnięcia osocza krwi i kalikreiny.
Heparyny niszczą fibrynę i hamują adhezję płytek krwi. Wstrzykiwane są dożylnie lub podskórnie, nie są wymienne (nie można zmieniać leków w trakcie kursu). Rozróżnij heparyny o niskiej i średniej masie cząsteczkowej.
Leki o niskiej masie cząsteczkowej mają niewielki wpływ na trombinę, hamując czynnik Xa układu krzepnięcia krwi, co poprawia ich tolerancję. Leki mają wysoką biodostępność, działanie przeciwzakrzepowe i całkowicie zatrzymują wszystkie czynniki patologicznego krzepnięcia krwi. Bezpośrednie antykoagulanty o niskiej masie cząsteczkowej mają własną listę najskuteczniejszych leków:
Heparyny o średniej masie cząsteczkowej obejmują: Heparynę, Heparynę Fereinę (Cyberninę) - 500 rubli za 5 ampułek. Mechanizm działania jest podobny do klasycznych heparyn drobnocząsteczkowych.
W przypadku zakrzepicy (choroba zakrzepowo-zatorowa) lepiej jest stosować Clevarin, Troparin. Powikłania trombolityczne (AMI, PE, niestabilna dławica piersiowa, zakrzepica żył głębokich) leczy się za pomocą Fraxiparin, Fragmin, Clexan. W celu zapobiegania zakrzepicy podczas hemodializy stosuje się Fraxiparine, Fragmin.
Preparaty hirudyny, przedstawiciele bezpośrednich antykoagulantów, mają działanie podobne do heparyny dzięki włączeniu białka ze śliny pijawki lekarskiej, które blokuje trombinę, całkowicie ją eliminując, hamuje tworzenie się fibryny.
Hirudyny są preferowane u pacjentów z chorobami serca ze względu na ich przedłużone działanie. Wytwarzane są we wstrzyknięciach iw tabletkach, ale doustne leki przeciwzakrzepowe z tej podgrupy są lekami zupełnie nowymi, dlatego niewiele zostało przebadanych, nie ma wyników obserwacji długoterminowych. Konieczne jest przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych z hirudyną tylko na zalecenie lekarza i pod ścisłym nadzorem laboratorium..
Lista antykoagulantów na bazie hirudyny stale się rozszerza, ale podstawą jest kilka leków:
Nowy antykoagulant, Ximelagatran, zachęcił lekarzy do zapobiegania udarom, ale okazał się toksyczny dla wątroby przy długotrwałym stosowaniu. Warfaryna (pośredni antykoagulant) jest nadal faworytem w tej dziedzinie.
Kolejny bezpośredni antykoagulant - hydrocytart sodu służy wyłącznie do konserwacji krwi i jej składników.
Przed zażyciem antykoagulantów wymagane jest pełne badanie kliniczne i laboratoryjne, konsultacja lekarska wraz ze szczegółową analizą instrukcji dołączonych do leków. Bezpośrednie antykoagulanty mają ogólne przeciwwskazania:
Istnieje kilka skutków ubocznych bezpośrednich antykoagulantów, ale najczęstsze są:
Leki z tej grupy obejmują leki, których mechanizm działania jest związany z antagonizmem witaminy K. Pośrednie antykoagulanty zmniejszają syntezę białek C i S, które biorą udział w układzie krzepnięcia krwi lub hamują tworzenie protrombiny i czynników krzepnięcia krwi w wątrobie. Istnieją trzy główne typy pośrednich antykoagulantów: monokumaryny, dikumaryny, indandions (obecnie nie są stosowane w medycynie ze względu na wysoką toksyczność i wiele skutków ubocznych).
Celem przepisywania leków pośrednich jest długotrwałe leczenie chorób lub zapobieganie możliwej zakrzepicy i zatorom, dlatego takie leki są produkowane głównie w tabletkach lub kapsułkach. W takim przypadku pośrednie antykoagulanty są wygodne do użytku domowego..
Pośrednie antykoagulanty są zalecane w następujących przypadkach:
Ta grupa leków jest ukierunkowana głównie na długotrwałą terapię procesu patologicznego związanego z zaburzeniami krzepnięcia..
Wzmocnienie działania antykoagulantu - aspiryna i inne NLPZ, heparyna, dipirydamol, symwastatyna oraz osłabienie - cholestyramina, witamina K, środki przeczyszczające, paracetamol.
Lista pośrednich antykoagulantów:
Pośrednie antykoagulanty, podobnie jak inne leki, mają ograniczenia dotyczące ich recepty:
Pośrednie antykoagulanty mogą mieć skutki uboczne:
W przypadku wyznaczenia pośrednich antykoagulantów konieczne jest stałe monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi poprzez system INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany). To kontrola i gwarancja jakości terapii. Taka obserwacja umożliwia terminowe dostosowanie dawki lub odstawienie leku, a także pomaga ocenić ryzyko powikłań. INR jest pochodną czasu protrombinowego, podczas którego następuje koagulacja płynu biologicznego.
W rzeczywistości INR jest korelacją czasu protrombinowego danego pacjenta ze standardową szybkością krzepnięcia krwi. Wskaźnik INR waha się od 0,85 do 1,25 jednostki. Leczenie koagulantami pośrednimi (głównie warfaryną) polega na uzyskaniu stabilnego poziomu 2-3 jednostek.
Dalsze monitorowanie przeprowadza się raz w miesiącu (w razie potrzeby: raz na dwa tygodnie). Jeśli dawka pośredniego antykoagulantu jest mała (mniej niż 2), dodaję tabletkę tygodniowo aż do osiągnięcia normalnego poziomu. Przy wysokim INR (więcej niż 3) dawka jest również zmniejszana w ten sam sposób. Jeśli INR jest powyżej 6, pośredni koagulant jest anulowany. Monitorowanie jest obowiązkowe, ponieważ istnieje wysokie ryzyko samoistnego, niekontrolowanego krwawienia ze skutkiem śmiertelnym.