Warfaryna

Warfaryna: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Warfarin

Kod ATX: B01AA03

Składnik aktywny: warfaryna (warfaryna)

Producent: Kanonpharma produkcja CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - firma farmaceutyczna (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 08.07.2019

Ceny w aptekach: od 50 rubli.

Warfaryna - pośredni antykoagulant.

Uwolnij formę i kompozycję

Warfaryna produkowana jest w postaci tabletek, 5, 10, 14, 20, 25 sztuk w blistrach, 50, 100, 250 sztuk w puszkach.

1 tabletka zawiera substancję czynną - warfarynę sodową w ilości 2,5 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Warfaryna jest pośrednim antykoagulantem i pochodną kumaryny. Hamuje wytwarzanie w wątrobie czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K (II, VII, IX i X) oraz antykoagulacyjnych białek S i C. Efekt przeciwzakrzepowy pojawia się 36–72 godzin po rozpoczęciu przyjmowania leku. Maksymalny efekt terapeutyczny osiąga się w ciągu 5-7 dni od rozpoczęcia podawania. Rezygnacja z leku prowadzi do przywrócenia aktywności czynników krzepnięcia krwi zależnych od witaminy K po 4-5 dniach.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym warfaryna wchłania się z przewodu pokarmowego z dużą szybkością. Charakteryzuje się również wchłanianiem przez skórę. Związek w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, przenika przez barierę łożyskową i przenika w małych stężeniach do mleka kobiecego..

Warfaryna jest racemiczną mieszaniną izomerów metabolizowanych w wątrobie. Izomer S jest bardziej aktywny i metabolizowany w krótszym czasie niż izomer R. Metabolizm prowadzony jest przy udziale izoenzymów układu cytochromu P450 - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.

Okres półtrwania wynosi średnio 40 godzin. W fazie terminalnej liczba ta wzrasta do około 1 tygodnia. Klirens izomeru R jest zazwyczaj o połowę mniejszy niż izomer S. Przy bliskich wartościach Vre okres półtrwania izomeru R wynosi 37-89 godzin i jest wyższy od izomeru S (21-43 godzin).

Badania laboratoryjne z użyciem znacznika radioaktywnego wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki doustnej około 92% warfaryny jest wydalane przez nerki w postaci metabolitów, a tylko niewielka ilość jest wydalana w postaci niezmienionej..

Wskazania do stosowania

Warfaryna jest przepisywana w celu leczenia i zapobiegania zakrzepicy i zatorom naczyń krwionośnych. Wskazaniami do stosowania są następujące choroby / stany:

  • Zatorowość płucna i ostra zakrzepica żylna;
  • Powtarzająca się zatorowość płucna;
  • Nawracający zawał mięśnia sercowego;
  • Pooperacyjna lub nawracająca zakrzepica żylna;
  • Proteza zastawki serca i naczyń krwionośnych (prawdopodobnie w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym);
  • Zakrzepica tętnic mózgowych, wieńcowych i obwodowych;
  • Wtórna prewencja zakrzepowo-zatorowa i zakrzepica w migotaniu przedsionków i po zawale mięśnia sercowego.

Warfaryna jest również stosowana jako środek wspomagający w medycznym lub chirurgicznym leczeniu zakrzepicy oraz w kardiowersji elektrycznej migotania przedsionków.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania Warfaryny to:

  • Patologiczne zmiany we krwi;
  • Choroby i stany, którym towarzyszy wysokie ryzyko krwawienia;
  • Niedawno przeprowadzone operacje czaszkowo-mózgowe;
  • Operacje okulistyczne;
  • Tendencje do krwawień we wrzodziejących zmianach przewodu pokarmowego, chorobach układu moczowo-płciowego i oddechowego;
  • Interwencje chirurgiczne w przypadku urazów z rozległym polem operacyjnym;
  • Tętniaki;
  • Krwotoki naczyniowo-mózgowe;
  • Ciężka choroba nerek lub wątroby;
  • Wysięk osierdziowy, bakteryjne zapalenie wsierdzia, zapalenie osierdzia;
  • Ciężkie nadciśnienie tętnicze;
  • Ostry zespół rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego;
  • Nakłucie kręgosłupa lub inne procedury diagnostyczne, którym towarzyszy potencjalne zagrożenie niekontrolowanym krwawieniem;
  • Złośliwe nadciśnienie tętnicze;
  • Blokada, rozległe znieczulenie przewodowe;
  • Brak obserwacji starszych pacjentów;
  • Nieodpowiednie warunki laboratoryjne do monitorowania pacjenta;
  • Dezorganizacja pacjenta;
  • Psychozy;
  • Alkoholizm;
  • Ciąża;
  • Zagrożone aborcją.

Nieaktywna warfaryna przenika do mleka kobiecego. U dzieci, których matki przyjmowały lek w okresie laktacji, nie stwierdzono zmian czasu protrombinowego. Nie badano wpływu leku na wcześniaki.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa warfaryny u dzieci w wieku poniżej 18 lat..

Instrukcja stosowania warfaryny: metoda i dawkowanie

Tabletki przyjmuje się doustnie w dawce 2-10 mg dziennie. Dzienna dawka zależy od parametrów krzepnięcia krwi, odpowiedzi pacjenta na leczenie, sytuacji klinicznej.

Skutki uboczne

Podczas korzystania z Warfaryny możliwe jest wystąpienie naruszeń z różnych układów i narządów:

  • Układ pokarmowy: cholestaza, nudności, zapalenie wątroby, biegunka, wymioty, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, bóle brzucha, żółtaczka;
  • Układ krzepnięcia krwi: krwiaki, krwawienia, anemia; rzadko - martwica skóry i innych tkanek z powodu miejscowej zakrzepicy;
  • Centralny układ nerwowy: bóle głowy, letarg, zmęczenie, astenia, zaburzenia smaku, zawroty głowy;
  • Układ sercowo-naczyniowy: zapalenie naczyń, fioletowe zabarwienie palców stóp, dreszcze, uczucie zimna, parestezje;
  • Układ oddechowy: rzadko - zwapnienie tchawicy, oskrzeli lub tchawicy przy długotrwałym leczeniu (nie ustalono znaczenia klinicznego);
  • Reakcje alergiczne: swędzenie, obrzęk, wysypka skórna, pokrzywka, gorączka;
  • Reakcje skórne: wysypka pęcherzowa, zapalenie skóry, łysienie.

Przedawkować

Objawy przewlekłego zatrucia przedawkowaniem warfaryny to obecność smug krwi w moczu i kale, krwawienie z nosa lub dziąseł, krwotoki skórne, nadmierne krwawienie podczas miesiączki, ciężkie i długotrwałe krwawienie z niewielkim uszkodzeniem naskórka.

Jeśli czas protrombinowy przekracza 5% i nie ma innych możliwych źródeł krwawienia (kamica nerkowa itp.), Nie ma potrzeby korygowania schematu dawkowania. Przy niewielkim krwawieniu dawka warfaryny jest zmniejszana lub lek jest anulowany na krótki okres. Jeśli u pacjenta wystąpi obfite krwawienie, witamina K jest przepisywana do pełnego przywrócenia aktywności koagulacyjnej. Groźne krwawienie jest wskazaniem do przetoczenia świeżo mrożonego osocza, świeżej krwi lub koncentratów czynników kompleksu protrombiny.

Specjalne instrukcje

Ryzyko krwawienia wzrasta wraz z długotrwałą i intensywną terapią przeciwzakrzepową.

Podczas leczenia należy monitorować dawkowanie i okresowo określać czas protrombinowy i inne parametry krzepnięcia.

Przy jednoczesnym stosowaniu warfaryny z innymi lekami należy wziąć pod uwagę wysokie prawdopodobieństwo interakcji lekowej.

Terapia może zwiększać ryzyko zatorowości cząsteczkowej blaszki miażdżycowej.

Warfarynę należy stosować z dużą ostrożnością i tylko po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka należy stosować w następujących przypadkach:

  • Uraz, który może prowadzić do krwawienia wewnętrznego
  • Choroby zakaźne (w tym wlew) lub dysbioza związane ze stosowaniem antybiotyków;
  • Cewniki stałe;
  • Uraz z rozległą krwawiącą powierzchnią lub zabieg chirurgiczny;
  • Spodziewany lub znany niedobór białka C;
  • Umiarkowane do ciężkiego nadciśnienie;
  • Reakcje anafilaktyczne, ciężkie do umiarkowanych reakcje alergiczne;
  • Zapalenie naczyń, czerwienica prawdziwa, ciężka cukrzyca.

Pacjenci z zastoinową niewydolnością serca wymagają dostosowania dawki i częstszego monitorowania laboratoryjnego.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania warfaryny ze streptokinazą i urokinazą.

Podczas terapii wymagany jest szczególny nadzór w przypadku osób starszych, a także osób z niepełnosprawnością intelektualną..

Uważa się, że klirens nerkowy tylko nieznacznie wpływa na intensywność działania warfaryny.

Przy zaburzeniach czynności wątroby można zaobserwować zmniejszenie metabolizmu warfaryny i nasilenie jej działania, co wiąże się z naruszeniem syntezy czynników krzepnięcia.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją, warfaryna nie jest przepisywana kobietom w ciąży ze względu na ujawnione działanie teratogenne oraz wysokie ryzyko krwawienia u płodu i jego śmierci..

Lek w niewielkiej ilości przenika do mleka matki i praktycznie nie wpływa na krzepnięcie krwi u dziecka, dlatego dopuszcza się powołanie Warfaryny w okresie laktacji, jednak w ciągu pierwszych 3 dni po rozpoczęciu leczenia zaleca się powstrzymanie się od karmienia piersią.

Interakcje lekowe

Jednoczesne stosowanie warfaryny z innymi lekami:

  • Leki przeciwcholinergiczne - możliwe zaburzenia uwagi i pamięci u starszych pacjentów;
  • Leki o działaniu przeciwpłytkowym i antykoagulanty - zwiększa się ryzyko krwawienia;
  • Środki hipoglikemizujące pochodne sulfonylomocznika - ich działanie hipoglikemiczne może być wzmocnione;
  • Inhibitory enzymów mikrosomalnych wątroby - zwiększa się ryzyko krwawienia i zwiększa się działanie przeciwzakrzepowe warfaryny;
  • Cyklosporyna - następuje wzajemny spadek efektów;
  • Tiklopidyna - opisano przypadek uszkodzenia wątroby (działanie Warfaryny nie zmienia się);
  • Kwas etakrynowy - może nasilać hipokaliemię, działanie moczopędne;
  • Cholestyramina - zmniejsza biodostępność i wchłanianie warfaryny;
  • Fenytoina - istnieją doniesienia o początkowym wzroście aktywności przeciwzakrzepowej, po którym następuje spadek;
  • Fenazon - zmniejsza się stężenie warfaryny w osoczu krwi;
  • Enoksacyna - klirens izomeru R (nie izomeru S) zmniejsza się przy zachowaniu czasu protrombinowego;
  • Trazodon, fluoksetyna, witamina E - istnieją dowody na zwiększone działanie warfaryny.

Działanie przeciwzakrzepowe warfaryny osłabiają: mianseryna, acytretyna, koenzym Q10, induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), glukagon, ryfampicyna, paracetamol, glutetymid, witaminy, gryzeofulenacyl, dikrawa aminoglutetymid, glutetymid, cholestyramina, diuretyki (spironolakton i chlortalidon), mitotan, merkaptopuryna, preparaty żeń-szenia, cyzapryd.

Nasilenie działania przeciwzakrzepowego warfaryny i zwiększenie ryzyka krwawienia jest możliwe w przypadku jednoczesnego stosowania z: pochodnymi pirazolonu (w tym sulfinpirazonem, fenylobutazonem), heparyną, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (w tym kwasem acetylosalicylowym), paracetamolem, kombinacją i kodeina, dekstropropoksyfen, leki przeciwarytmiczne (w tym z chinidyną, amiodaronem, moracyzyną, propafenonem), leki przeciwgrzybicze i przeciwdrobnoustrojowe (w tym z metronidazolem, klarytromycyną, chloramfenikolem, cefmetazolem, cefamikonem, tssefromazolem) roksytromycyna, azytromycyna, kotrimoksazol, mikonazol, ketokonazol, itrakonazol, ofloksacyna, flukonazol, kwas nalidyksowy, norfloksacyna, doksycyklina, cyprofloksacyna, kwas aminosalicylowy, tetracyklina, izoniazynzyd, bencyklopenicyklina, kwasyklofenicyklina, azyniofenycyklina, kwasyklofenicyklina, azylantyklina) Om, proguanil, fluorouracyl, metotreksat, z kombinacjami windezyny i etopozydu lub karboplatyny, tamoksyfen, ifosfamid z mesną, flutamid, symwastatyna, interferon alfa (w przewlekłym zapaleniu wątroby typu C), sakwinawir, interferon beta, cytofibrozyl, cytofibratom, cymetydyna, fluwastatyna, lowastatyna, piracetam, tramadol.

Przy jednoczesnym stosowaniu warfaryny z tokoferolem, dizopiramidem, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, felbamatem, allopurynolem, terbinafiną, wodzianem chloralu, dipirydamolem, kwasem askorbinowym, ranitydyną, dane dotyczące interakcji leków są niejednoznaczne.

U pacjentów z przewlekłym alkoholizmem przyjmujących disulfiram obserwuje się nasilenie działania warfaryny.

W przypadku przypadkowego spożycia dużych ilości alkoholu można również zaobserwować nasilenie działania warfaryny.

Przy regularnym spożywaniu alkoholu możliwe jest zmniejszenie działania leku, co może być związane z indukcją enzymów wątrobowych. W przypadku uszkodzenia wątroby działanie warfaryny może ulec wzmocnieniu.

Analogi

Analogi warfaryny to: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Ksarelto, Pradaksa.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości - 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o warfarynie

Recenzje na temat Warfaryny znacznie się różnią. Wielu pacjentów przyjmuje lek przez dłuższy czas jako skuteczny środek rozrzedzający krew. Jednak niektórzy pacjenci zauważają działania niepożądane towarzyszące terapii warfaryną: okresowe napady nudności, zawroty głowy, zwiększone krwawienie. Jednocześnie leczenie daje dobre efekty tylko wtedy, gdy przestrzegany jest schemat leczenia i stan organizmu jest stale monitorowany..

Cena warfaryny w aptekach

Średnia cena warfaryny w dawce 2,5 mg wynosi 115-130 rubli za opakowanie 50 tabletek i 170-190 rubli za opakowanie 100 tabletek.